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Vapreotide

Vapreotide

产品编号 T13306   CAS 103222-11-3
别名: BMY 41606, RC160

Vapreotide is an antagonist of the neurokinin-1 (NK1) receptor (IC50: 330 nM). 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Vapreotide acetate 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Vapreotide Chemical Structure
Vapreotide, CAS 103222-11-3
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Vapreotide (T13306)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Vapreotide is an antagonist of the neurokinin-1 (NK1) receptor (IC50: 330 nM).
靶点活性 NK1R:330 nM
体外活性 In a concentration-dependent manner, Vapreotide attenuates the effect of SP on calcium release . The concentration required for Vapreotide to completely inhibit the effect of SP is about 100 times higher than that required for the NK1R antagonist aprepitant. The effect of Vapreotide on cell proliferation is mediated primarily by SSTR2. In order to further establish the NK1R antagonist effect of Vapreotide, U373MG cells are pretreated with SSTR2 selective antagonist CYN followed by incubation with Vapreotide and SP stimulation. The results show that pretreatment with CYN does not reverse the inhibitory effect of Vapreotide on SP-stimulated IL-8 mRNA expression. As compared to control MDM, limited HIV gag mRNA expression may indicate that Vapreotide can reduce HIV-1 replication in MDM. In addition, SP treatment (10 μM) reversed the inhibitory effect of pentoprofen on HIV-1 replication in MDM. This observation indicates that the inhibitory effect of Vapreotide on HIV-1 replication is most likely due to its interaction with NK1R.
别名 BMY 41606, RC160
分子量 1131.38
分子式 C57H70N12O9S2
CAS No. 103222-11-3

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 60 mg/mL (53.03 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 0.8839 mL 4.4194 mL 8.8388 mL 22.0969 mL
5 mM 0.1768 mL 0.8839 mL 1.7678 mL 4.4194 mL
10 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
20 mM 0.0442 mL 0.221 mL 0.4419 mL 1.1048 mL
50 mM 0.0177 mL 0.0884 mL 0.1768 mL 0.4419 mL

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1. Spitsin S et al. Analog of somatostatin vapreotide exhibits biological effects in vitro via interaction with neurokinin-1 receptor. Neuroimmunomodulation. 2013;20(5):247-55.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Vapreotide 103222-11-3 Others RC-160 BMY41606 BMY 41606 BMY-41606 RC160 RC 160 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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