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Vapreotide acetate

产品编号 T13306L CAS 849479-74-9

别名: RC-160 acetate, 醋酸伐普肽, BMY-41606 acetate

Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) 是神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，IC50值为 330 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Vapreotide acetate Chemical Structure

Vapreotide acetate, CAS 849479-74-9

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 673		现货
2 mg	￥ 989		现货
5 mg	￥ 1,590		现货
10 mg	￥ 2,260		现货
25 mg	￥ 3,990		现货
50 mg	￥ 5,680		现货
100 mg	￥ 7,930		现货

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产品描述	Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) is an antagonist of the neurokinin-1 (NK1) receptor (IC50: 330 nM).
靶点活性	NK1:330 nM
体外活性	按剂量依赖性，Vapreotide减弱了SP（物质P）引发的HEK293-NK1R和U373MG细胞系内的细胞内钙增加和NF-κB激活。Vapreotide抑制SP诱导的IL-8和MCP-1的产生。体外试验中，Vapreotide能够抑制人MDM的HIV-1感染，此作用通过SP预处理可逆转[1]。Vapreotide在低至10(-12)-10(-14) M的浓度下显著抑制人垂体腺瘤细胞释放GH、PRL和/或α亚单位。Vapreotide抑制GH释放（IC50：0.1 pM）[2]。Vapreotide对SSTR2、-3和-5表现出中等至高亲和力，IC50分别为0.17、0.1和21 nM，而对SSTR1和-4的亲和力较低，IC50分别为200和620 nM。RC-160抑制表达SSTR2和SSTR5的CHO细胞的血清诱导增殖（EC50s：53 和 150 pM）[3]。
体内活性	食管胃静脉曲张破裂出血是肝硬化门脉高压的严重并发症。急性给药实验中，Vapreotide降低大鼠侧支循环的血流量，而长期给药则减缓了其发展[4]。RC-160通过皮下注射，每日每只动物100 μg剂量，可减少肿瘤体积和重量约40%。若在肿瘤发展早期开始治疗，Vapreotide能够抑制雄激素非依赖性前列腺癌的增长[5]。

别名	RC-160 acetate, 醋酸伐普肽, BMY-41606 acetate
分子量	1191.42
分子式	C59H74N12O11S2
CAS No.	849479-74-9

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 14 mg/mL (11.75 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	0.8393 mL	4.1967 mL	8.3933 mL	20.9834 mL
	5 mM	0.1679 mL	0.8393 mL	1.6787 mL	4.1967 mL
	10 mM	0.0839 mL	0.4197 mL	0.8393 mL	2.0983 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Spitsin S, et al. Analog of somatostatin vapreotide exhibits biological effects in vitro via interaction with neurokinin-1 receptor. Neuroimmunomodulation. 2013;20(5):247-55. 2. Hofland LJ, et al. Relative potencies of the somatostatin analogs octreotide, BIM-23014, and RC-160 on theinhibition of hormone release by cultured human endocrine tumor cells and normal rat anterior pituitary cells. Endocrinology. 1994 Jan;134(1):301-6. 3. Buscail L, et al. Inhibition of cell proliferation by the somatostatin analogue RC-160 is mediated by somatostatin receptor subtypes SSTR2 and SSTR5 through different mechanisms. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Feb 28;92(5):1580-4. 4. Veal N, et al. Hemodynamic effects of acute and chronic administration of vapreotide in rats with cirrhosis. Dig Dis Sci. 2003 Jan;48(1):154-61. 5. Pinski J, et al. Effect of somatostatin analog RC-160 and bombesin/gastrin releasing peptide antagonist RC-3095 on growth of PC-3 human prostate-cancer xenografts in nude mice.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vapreotide acetate 849479-74-9 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor Vapreotide BMY-41606 BMY41606 RC-160 acetate BMY41606 Acetate RC-160 Acetate NK receptor Tachykinin receptor BMY 41606 Acetate RC160 Acetate RC 160 BMY 41606 醋酸伐普肽 Vapreotide Acetate RC 160 Acetate BMY-41606 Acetate RC160 Inhibitor RC-160 inhibit BMY-41606 acetate Neurokinin Receptor inhibitor

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