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Transcainide

产品编号 T26287 CAS 88296-62-2

别名: R54718, R 54718, R-54718

Transcainide(R 54718) 是一种新的利多卡因类似物，是具有口服活性的抗心律失常剂。Transcainide 可阻断牛心脏和大鼠骨骼肌中 BTX 激活的钠通道的开放状态。

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Transcainide, CAS 88296-62-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,870	现货
5 mg	￥ 4,630	现货
10 mg	￥ 6,590	现货
25 mg	￥ 9,890	现货
50 mg	￥ 13,300	现货
100 mg	￥ 17,800	现货
500 mg	￥ 35,900	现货

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产品描述

Transcainide(R 54718), a new lidocaine analog, is an orally active antiarrhythmic agent.Transcainide blocks the open state of BTX-activated sodium channels in bovine heart and rat skeletal muscle.

体外活性

Transcainide (IC50=0.3 μM) inhibited equilibrium [3H]batrachotoxinin binding to sodium channels present on freshly isolated rat cardiac myocytes. Scatchard analysis of [3H]batrachotoxinin binding showed that Transcainide both reduced maximal binding and altered the KD for [3H]batrachotoxinin binding, indicating noncompetitive, allosteric inhibition. Inhibition by Transcainide of [3H]batrachotoxinin binding was reversible within 60 min. Transcainide had little effect on the k-1 of [3H]batrachotoxinin even at concentrations 1000-fold greater than its IC50, indicating a low affinity of Transcainide for activated channels. However, Transcainidee decreased the k + 1 of [3H]batrachotoxinin at a concentration very close to its IC50 concentration for inhibiting equilibrium [3H] batrachotoxin binding. The results are discussed in terms of a model in which Transcainide inhibits [3H] batrachotoxin binding by binding specifically to and stabilizing a nonactivated state of the cardiac sodium channel.[1]
Reduction of sodium current by Transcainide was concentration-dependent, with an ED50 of approximately 0.5 μM (n = 9).[2]

别名	R54718, R 54718, R-54718
分子量	373.53
分子式	C22H35N3O2
CAS No.	88296-62-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.74 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6772 mL	13.3858 mL	26.7716 mL	66.929 mL
	5 mM	0.5354 mL	2.6772 mL	5.3543 mL	13.3858 mL
	10 mM	0.2677 mL	1.3386 mL	2.6772 mL	6.6929 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hill RJ, et al. Transcainide: biochemical evidence for state-dependent interaction with the class I antiarrhythmic drug receptor. Eur J Pharmacol. 1991 Oct 2;203(1):51-8. 2. Bennett PB, et al. Sodium channel block by a potent, new antiarrhythmic agent, transcainide, in guinea pig ventricular myocytes. J Cardiovasc Pharmacol. 1987 Jun;9(6):661-7. 3. Carmeliet E, et al. Electrophysiologic, antiarrhythmic and hemodynamic effects of transcainide. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1987 Jun;287(2):272-90. 4. Zamponi GW, et al. Transcainide causes two modes of open-channel block with different voltage sensitivities in batrachotoxin-activated sodium channels. Biophys J. 1994 Sep;67(3):1028-39.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Transcainide 88296-62-2 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel R54718 R 54718 R-54718 Inhibitor inhibitor inhibit

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