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Talarozole (R enantiomer)

产品编号 T13422L CAS 870093-23-5

别名: (R)-Talarozole, Talarozole R enantiomer

Talarozole R enantiomer is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450 26-mediated breakdown of endogenous all-trans retinoic acid.

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Talarozole (R enantiomer) Chemical Structure

Talarozole (R enantiomer), CAS 870093-23-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	Talarozole R enantiomer is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450 26-mediated breakdown of endogenous all-trans retinoic acid.
体外活性	Talarozole R enantiomer treatment increased the mRNA expression of CRABP2, KRT4, CYP26A1, and CYP26B1 dose-dependently, and decreased the expression of KRT2 and IL-1alpha compared with vehicle-treated skin. No mRNA change in retinol-metabolizing enzymes was obtained. There was no induction of epidermal thickness or overt skin inflammation in talarozole-treated skin. Immunofluorescence analysis confirmed the upregulation of KRT4 protein, but no upregulation of CYP26A1 and CYP26B1 expression was detected [1] [2].
体内活性	Talarozole R enantiomer slightly diffused into the skin only when dissolved in propylene glycol, isopropyl myristate, or ethanol. Although only 0.1% of the dose applied was found in the skin itself after 12-24 h, this was sufficient to achieve local concentrations well above the half-maximal inhibitory concentration value for talarozole. The distribution of talarozole within the skin was investigated: 80% was located in the epidermis, while the remaining 20% was found in the dermis [3].

别名	(R)-Talarozole, Talarozole R enantiomer
分子量	377.51
分子式	C21H23N5S
CAS No.	870093-23-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 51 mg/mL (135.10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6489 mL	13.2447 mL	26.4894 mL	66.2234 mL
	5 mM	0.5298 mL	2.6489 mL	5.2979 mL	13.2447 mL
	10 mM	0.2649 mL	1.3245 mL	2.6489 mL	6.6223 mL
	20 mM	0.1324 mL	0.6622 mL	1.3245 mL	3.3112 mL
	50 mM	0.053 mL	0.2649 mL	0.5298 mL	1.3245 mL
	100 mM	0.0265 mL	0.1324 mL	0.2649 mL	0.6622 mL

计算器

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稀释计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pavez Loriè E, Cools M, Borgers M, Topical treatment with CYP26 inhibitor talarozole (R115866) dose dependently alters the expression of retinoid-regulated genes in normal human epidermis. Br J Dermatol. 2009 Jan;160(1):26-36 2. Geria AN, Scheinfeld NS. Talarozole, a selective inhibitor of P450-mediated all-trans retinoic acid for the treatment of psoriasis and acne. Curr Opin Investig Drugs. 2008 Nov;9(11):1228-37. 3. Baert B, De Spiegeleer B. Local skin pharmacokinetics of talarozole, a new retinoic acid metabolism-blocking agent. Skin Pharmacol Physiol. 2011;24(3):151-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +