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Riviciclib

产品编号 T12737 CAS 920113-02-6

别名: P276-00 (free base)

Riviciclib is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK)(CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively),with antitumor activity on cisplatin-resistant cells. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Riviciclib hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Riviciclib, CAS 920113-02-6

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 12,800	8-10周
50 mg	￥ 16,800	8-10周
100 mg	￥ 21,500	8-10周

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Riviciclib 的其他形式现货产品:

Riviciclib hydrochloride

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参考文献

产品描述	Riviciclib is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK)(CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively),with antitumor activity on cisplatin-resistant cells.
靶点活性	CDK6-CyclinD1:0.396 μM, CDK2-CyclinE:2.540 μM, CDK1-CyclinB:0.079 μM, CDK2-CyclinA:0.224 μM, CDK9-CyclinH:2.900 μM, CDK4-CyclinD1:0.063 μM, CDK9-CyclinT1:0.020 μM
体外活性	Riviciclib (3-24 hours; 1.5 μM) reduces cyclin D1, Cdk4, and Rb levels in H-460 cells. Rb (retinoblastoma) phosphorylation at Ser780 decrease at 3 h. Riviciclib shows activity in human cancer cell lines, such as colon carcinoma, osteosarcomal, cervical carcinoma, and bladder carcinoma cells[2].Riviciclib shows no detectable cells in G1 and G2 in promyelocytic leukemia cells and arrest of cells in G1 in synchronized human non-small cell lung carcinoma (H-460) and human normal lung fibroblast (WI-38) cells[3].
体内活性	Riviciclib in human xenograft mode with severe combined immunodeficient mice shows significant inhibition in the growth of human colon carcinoma HCT-116 xenograft[3].

别名	P276-00 (free base)
分子量	401.84
分子式	C21H20ClNO5
CAS No.	920113-02-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Roskoski R Jr,Cyclin-dependent protein kinase inhibitors including palbociclib as anticancer drugs.Pharmacol Res. 2016 May;107:249-275. 2. Joshi KS, et al. In vitro antitumor properties of a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, P276-00. Mol Cancer Ther. 2007 Mar;6(3):918-25. 3. Joshi KS,et al. P276-00, a novel cyclin-dependent inhibitor induces G1-G2 arrest, shows antitumor activity on cisplatin-resistant cells and significant in vivo efficacy in tumor models. Mol Cancer Ther. 2007 Mar;6(3):926-34.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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