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Retaspimycin Hydrochloride

Retaspimycin Hydrochloride

产品编号 T12726L   CAS 857402-63-2
别名: IPI-504

Retaspimycin Hydrochloride is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(Hsp90 and Grp9 with EC50s of 119 nM).

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Retaspimycin Hydrochloride Chemical Structure
Retaspimycin Hydrochloride, CAS 857402-63-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 892 5日内发货
5 mg ¥ 1,490 5日内发货
25 mg ¥ 4,810 6-8周
50 mg ¥ 6,250 6-8周
100 mg ¥ 10,500 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,980 5日内发货
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产品目录号及名称: Retaspimycin Hydrochloride (T12726L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Retaspimycin Hydrochloride is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(Hsp90 and Grp9 with EC50s of 119 nM).
靶点活性 HSP90:119 nM (EC50), Grp94:119 nM (EC50)
体外活性 Retaspimycin is an inhibitor of Hsp90. Retaspimycin can abrogate both the unfolded protein response element (UPRE) and ERSE-driven luciferase activity in non-treated U266 and MM.1s cells as well as in Tunicamycin (Tm)-treated cells. Incubation of Retaspimycin potently suppresses both Akt and MAPKs phosphorylation in both sensitive and Trastuzumab-resistant cells. Total levels of Akt decreased in all 4 cell lines (BT474, SKBR-3, HCC1569, and HCC1569) in a dose-dependent manner. However, levels of total MAPKs are not significantly altered with Retaspimycin treatment[2].
体内活性 Tumor regression of Trastuzumab-sensitive BT474 cell-derived xenografts independently induceed by Retaspimycin and Trastuzumab. Xenografts derived from BT474R cells continue to grow in the presence of Trastuzumab but are still sensitive to Retaspimycin. When used in combination, Retaspimycin and Trastuzumab add only marginal benefits to Retaspimycin monotherapy. Retaspimycin as a single agent is more efficacious than Trastuzumab in inhibiting tumor growth in HCC1569 xenografts[2].
别名 IPI-504
分子量 624.17
分子式 C31H46ClN3O8
CAS No. 857402-63-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 56 mg/mL (89.72 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6021 mL 8.0106 mL 16.0213 mL 40.0532 mL
5 mM 0.3204 mL 1.6021 mL 3.2043 mL 8.0106 mL
10 mM 0.1602 mL 0.8011 mL 1.6021 mL 4.0053 mL
20 mM 0.0801 mL 0.4005 mL 0.8011 mL 2.0027 mL
50 mM 0.032 mL 0.1602 mL 0.3204 mL 0.8011 mL

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1. Patterson J, et al. IPI-504, a novel and soluble HSP-90 inhibitor, blocks the unfolded protein response in multiple myeloma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 May;61(6):923-32. 2. Scaltriti M, et al. Antitumor Activity of the Hsp90 Inhibitor IPI-504 in HER2-Positive Trastuzumab-Resistant Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2011 May;10(5):817-24. 3. Sydor JR, et al. Development of 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin hydroquinone hydrochloride (IPI-504), an anti-cancer agent directed against Hsp90. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 14;103(46):17408-13. Epub 2006 Nov 7.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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Retaspimycin Hydrochloride 857402-63-2 Others IPI-504 IPI504 IPI 504 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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