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Retaspimycin

Retaspimycin

产品编号 T12726   CAS 857402-23-4

Retaspimycin is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9).

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Retaspimycin Chemical Structure
Retaspimycin, CAS 857402-23-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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产品目录号及名称: Retaspimycin (T12726)
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参考文献
产品描述 Retaspimycin is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9).
靶点活性 HSP90:119 nM (EC50), Grp94:119 nM (EC50)
体外活性 Retaspimycin is a potent Hsp90 inhibitor(EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9). Retaspimycin is cytocoxic to human multiple myeloma (MM) cell lines(EC50s of 307 ± 51 nM and 306 ± 38 nM, respectively, for MM1.s and RPMI-8226 cells)[1]. Retaspimycin (IPI-504, 10-100 nM) suppresses the growth of both trastuzumab-sensitive and -resistant cells in a dose-dependent manner. Retaspimycin (0-500 nM) decreases HER2 protein expression and suppresses both Akt and MAPKs pathways in both sensitive and trastuzumab-resistant cells[3].
体内活性 selective tumor retention in RPMI-8226 tumor-bearing mice caused by Retaspimycin. The tumor volume by 69% and and 84% of baseline values in GIST-882 and GIST-PSW xenografts reduced by Retaspimycin, respectively. Furthermore, Retaspimycin in combination with imatinib inhibits tumor growth more significantly than Retaspimycin alone in GIST-PSW model, but no obvious difference is ovsrebed in the GIST-882 model. Retaspimycin also downregulates KIT in gastrointestinal stromal tumor (GIST)[2]
分子量 587.7
分子式 C31H45N3O8
CAS No. 857402-23-4

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1. Sydor JR, et al. Development of 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin hydroquinone hydrochloride (IPI-504), an anti-cancer agent directed against Hsp90. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 14;103(46):17408-13. Epub 2006 Nov 7. 2. Floris G, et al. The heat shock protein 90 inhibitor IPI-504 induces KIT degradation, tumor shrinkage, and cell proliferation arrest in xenograft models of gastrointestinal stromal tumors. Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1897-908. 3. Scaltriti M, et al. Antitumor activity of the Hsp90 inhibitor IPI-504 in HER2-positive trastuzumab-resistant breast cancer. Mol Cancer Ther. 2011 May;10(5):817-24.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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Retaspimycin 857402-23-4 Others Inhibitor inhibitor inhibit

 

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