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RTI-13951-33 hydrochloride

产品编号 T12778 CAS T12778

别名: RTI-13951-33 hydrochloride (2244884-08-8 free base)

RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障的GPR88激动剂。RTI-13951-33 hydrochloride 在 GPR88 cAMP 功能性测定中，EC50值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以降低大鼠酒精强化和摄入行为。

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RTI-13951-33 hydrochloride Chemical Structure

RTI-13951-33 hydrochloride, CAS T12778

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 13,600		10-14周
50 mg	￥ 22,800		10-14周

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RTI-13951-33
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	RTI-13951-33 hydrochloride is a potent, selective, and brain-penetrant GPR88 agonist. RTI-13951-33 hydrochloride exhibited an EC 50 of 25 nM in vitro cAMP functional assay. RTI-13951-33 hydrochloride significantly reduces alcohol reinforcement and intake behaviors in rats [1].
靶点活性	GPR88:（EC50）25 nM
体外活性	RTI-13951-33 is a potent, selective, and brain-penetrant GPR88 agonist, with an EC 50 of 25 nM in GPR88 cAMP functional assay. RTI-13951-33 elevates [ 35 S]-GTPγS binding (EC 50, 535 nM) in mouse striatal membranes however not in membranes from GPR88 KO mice [1]. RTI-13951-33 has weak affinities at kappa opioid receptor (KOR; K i, 2.29 μM), vesicular monoamine transporter (VMAT; K i, 4.23 μM), and moderate affinity at serotonin transporter (SERT; K i, 0.75 μM) but RTI-13951-33 poorly inhibits SERT (IC 50, 25.1±2.7 μM) [1].
体内活性	RTI-13951-33 (10 and 20 mg/kg, i.p.) decreases alcohol lever responses in a rat model of alcohol self-administration in a dose-dependent manner [1]. RTI-13951-33 (10 mg/kg, i.p.) shows sufficient brain penetration, with t 1/2 of 48 min and 87 min in rat plasma and brain [1].

别名	RTI-13951-33 hydrochloride (2244884-08-8 free base)
分子量	532.5
分子式	C28H35Cl2N3O3
CAS No.	T12778

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (234.74 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8779 mL	9.3897 mL	18.7793 mL	46.9484 mL
	5 mM	0.3756 mL	1.8779 mL	3.7559 mL	9.3897 mL
	10 mM	0.1878 mL	0.939 mL	1.8779 mL	4.6948 mL
	20 mM	0.0939 mL	0.4695 mL	0.939 mL	2.3474 mL
	50 mM	0.0376 mL	0.1878 mL	0.3756 mL	0.939 mL
	100 mM	0.0188 mL	0.0939 mL	0.1878 mL	0.4695 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jin C, et al. Discovery of a Potent, Selective, and Brain-Penetrant Small Molecule that Activates the Orphan Receptor GPR88 and Reduces Alcohol Intake. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6748-6758.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +