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Pitolisant oxalate

产品编号 T12491 CAS 362665-57-4

别名: Tiprolisant oxalate

Pitolisant oxalate is a potent and selective inverse agonist of nonimidazole at the recombinant human histamine H3 receptor with Ki of 0.16 nM. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Pitolisant hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Pitolisant oxalate, CAS 362665-57-4

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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Pitolisant oxalate 的其他形式现货产品:

Pitolisant hydrochloride Pitolisant

其他形式的 Pitolisant oxalate:

Pitolisant hydrochloride
现货
Pitolisant
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	Pitolisant oxalate is a potent and selective inverse agonist of nonimidazole at the recombinant human histamine H3 receptor with Ki of 0.16 nM.
靶点活性	H3 receptor:0.16 nM (Ki), H3 receptor:1.5 nM (EC50)
体外活性	Pitolisant behaves as a competitive antagonist with a Ki value of 0.16 nM and as an inverse agonist with an EC50 value of 1.5 nM and an intrinsic activity ~50% higher than that of ciproxifan.
体内活性	The administration of Pitolisantat a single dose of 10 mg/kg 30 min before a single dose of Olanzapine (2 mg/kg b.w.) also significantly affects immobility time in the FST. Subsequent administration of the aforementioned drug sequence in mice statistically significantly increases the duration of immobility in comparison to the time determined in the control group in the FST. It decreased locomotor activity as well[3]

别名	Tiprolisant oxalate
分子量	385.88
分子式	C19H28ClNO5
CAS No.	362665-57-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (129.57 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5915 mL	12.9574 mL	25.9148 mL	64.787 mL
	5 mM	0.5183 mL	2.5915 mL	5.183 mL	12.9574 mL
	10 mM	0.2591 mL	1.2957 mL	2.5915 mL	6.4787 mL
	20 mM	0.1296 mL	0.6479 mL	1.2957 mL	3.2393 mL
	50 mM	0.0518 mL	0.2591 mL	0.5183 mL	1.2957 mL
	100 mM	0.0259 mL	0.1296 mL	0.2591 mL	0.6479 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ligneau X, et al. BF2.649 [1-{3-[3-(4-Chlorophenyl)propoxy]propyl}piperidine, hydrochloride], a nonimidazole inverse agonist/antagonist at the human histamine H3 receptor: Preclinical pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):365-75. 2. Dudek M, et al. H3 histamine receptor antagonist pitolisant reverses some subchronic disturbances induced by olanzapine in mice. Metab Brain Dis. 2016 Oct;31(5):1023-9. 3. Uguen M, et al. Preclinical evaluation of the abuse potential of Pitolisant, a histamine H? receptor inverse agonist/antagonist compared with Modafinil. Br J Pharmacol. 2013 Jun;169(3):632-44.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +