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PD 123319 ditrifluoroacetate

PD 123319 ditrifluoroacetate

产品编号 T12381   CAS 136676-91-0

PD 123319 (ditrifluoroacetate) is a potent and selective antagonist of AT2 angiotensin II receptor(IC50 of 34 nM).

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PD 123319 ditrifluoroacetate Chemical Structure
PD 123319 ditrifluoroacetate, CAS 136676-91-0
规格 价格/CNY 货期 数量
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生物活性
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参考文献
产品描述 PD 123319 (ditrifluoroacetate) is a potent and selective antagonist of AT2 angiotensin II receptor(IC50 of 34 nM).
靶点活性 AT2 receptor:34 nM
体外活性 PD-123319 did not have any effect on 125I-All binding to this site.?The second class of binding sites was more sensitive to PD-123319, with an IC50 of 6.9 +/- 3.7 nM, and had a much lower affinity for DuP-753 (IC50 around 10 microM).?The two classes of receptors had different affinities for All.?All showed an affinity around 2 nM for All type 1 receptor (AT1)(DuP-753 sensitive) and a higher affinity, around 0.3 nM, for All type 2 receptor (AT2) (PD-123319 sensitive).?All-induced steroidogenesis was completely abolished in the presence of 3 microM DuP-753, indicating that this activity was mediated through a DuP-753-sensitive receptor.
分子量 736.66
分子式 C35H34F6N4O7
CAS No. 136676-91-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 36 mg/mL (48.87 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.3575 mL 6.7874 mL 13.5748 mL 33.937 mL
5 mM 0.2715 mL 1.3575 mL 2.715 mL 6.7874 mL
10 mM 0.1357 mL 0.6787 mL 1.3575 mL 3.3937 mL
20 mM 0.0679 mL 0.3394 mL 0.6787 mL 1.6968 mL

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1. Boulay G, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15 2. Estrup TM, et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92. 3. Blankley CJ, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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