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Mildronate dihydrate

产品编号 T6586 CAS 86426-17-7

别名: Meldonium, 米屈肼(二水合物), Mildronate

Mildronate dihydrate 是心血管保护药，可竞争性的抑制BBOX1和OCTN2。它能够诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。Mildronate 能够作用于人重组 BBOX (IC50:34-62 μM)，以及人OCTN2 (EC50:21 μM)。

基于多年药物合成经验，我们可根据您的研究需求，对此产品提供快速定制合成服务。TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规用于任何其他用途。

Mildronate dihydrate, CAS 86426-17-7

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 257	现货
10 mg	￥ 413	现货
25 mg	￥ 662	现货
50 mg	￥ 973	现货
1 mL * 10 mM (in H2O)	￥ 455	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述	Mildronate dihydrate is an inhibitor of biosynthesis of L-carnitine by gamma-butyrobetaine (GBB) hydroxylase and as a competitive inhibitor of renal carnitine reabsorption.
靶点活性	OCTN2 (human):21 μM (EC50), BBOX (human recombinant):34-62 μM (IC50)
体外活性	Mildronate (40 μM) inhibits the reaction of γ-butyrobetaine hydroxylase with γ-butyrobetaine with Km and Vmax of 36.8 μM and 0.08 nmol/min/mg protein, respectively. [1]
体内活性	Mildronate administered orally to rats for 10 days (150 mg/kg) elicits a reduction in myocardial free camitine and long-chain acyl carnitine content by 63.7 and 74.3%, respectively. Mildronate treatment (100 mg/kg, orally) subsequent administration of isoproterenol results in a reduction in free camitine concentration by 48.7% in comparison with the rats receiving isoproterenol. A prior administration of Mildronate effectively protects the myocardium from isoproterenol-induced variations in the content of ATP and myocardial energy charge, as well as preventing a rise in creatine phosphokinase and lactic dehydrogenase activity. [1] Mildronate (200 mg/kg) long-term treatment significantly increases the rate of insulin-stimulated glucose uptake by 35% and the expression of glucose transporter 4 (1.7-fold increase), hexokinase II (2.1-fold increase), insulin receptor proteins (2.5-fold increase) and carnitine palmitoyltransferases IA (2.2-fold increase) in mouse hearts. Mildronate long-term treatment statistically significantly decreases fed state blood glucose from 6 to 5 mM. [2] Mildronate reduces the azidothymidine-induced alterations in mouse brain tissue. Mildronate (50 mg/kg) normalizes the increase in caspase-3, cellular apoptosis susceptibility protein (CAS) and iNOS expression. Mildronate also normalizes the changes in cytochromec oxidase (COX) expression, reduces the expression of glial fibrillary acidic protein (GFAP) and cellular infiltration. [3]

别名	Meldonium, 米屈肼(二水合物), Mildronate
分子量	182.22
分子式	C6H18N2O4
CAS No.	86426-17-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Insoluble

H2O: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	5.4879 mL	27.4394 mL	54.8787 mL	137.1968 mL
	5 mM	1.0976 mL	5.4879 mL	10.9757 mL	27.4394 mL
	10 mM	0.5488 mL	2.7439 mL	5.4879 mL	13.7197 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Simkhovich BZ, et al. Biochem Pharmacol, 1988, 37(2), 195-202. 2. Liepinsh E, et al. Life Sci, 2008, 83(17-18), 613-619. 3. Pupure J, et al. Neurosci Lett, 2010, 470(2), 100-105. 4. Liepinsh E, et al. Br J Pharmacol, 2009, 157(8), 1549-1556.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +