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MK-4256

产品编号 T16095 CAS 1104599-69-0

MK-4256 is an effective and selective SSTR3 antagonist (IC50s: 0.66 nM and 0.36 nM in human and mouse receptor binding assays, respectively).

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MK-4256, CAS 1104599-69-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 19,980	6-8周
100 mg	￥ 26,400	6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	MK-4256 is an effective and selective SSTR3 antagonist (IC50s: 0.66 nM and 0.36 nM in human and mouse receptor binding assays, respectively).
靶点活性	SSTR3 (human):0.66 nM, SSTR3 (mouse):0.36 nM
体外活性	MK-4256 is tested in functional antagonist assays against SSTR4 and SSTR5. The IC50 values are greater than 5 μM (at least 5000-fold selectivity)[1]. MK-4256 inhibits radiolabeled MK-499 binding of the hERG channel (IC50=1.74 μM). MK-4256 has excellent selectivity against other SSTR subtypes based on in vitro assays and it also has IC50s >2 μM for SSTR1 and SSTR2, in human receptor binding assays. Although the binding IC50 values on SSTR4 and SSTR5 are below 1 μM, there is still >500-fold selectivity. MK-4256 exhibits 50% blockade of hERG at 3.4 μM concentration, in a functional patch-clamp assay[2].
体内活性	MK-4256 decreases the glucose excursion from 0.003 to 10 mg/kg in a dose-dependent manner. MK-4256 decreases glucose excursion in a dose-dependent fashion with maximal efficacy achieves at doses of MK-4256 (0.03 mg/kg; p.o.) demonstrates exceptional SSTR3-mediated glucose-lowering efficacy in the mouse oGTT model with minimal hypoglycemia risk. MK-4256 (1 mg/kg; p.o.) achieves complete ablation of glucose excursion (109%). The plasma Cmax of MK-4256 is determined from parallel mouse PK studies. MK-4256 achieves Cmax of 7, 88, and 493 nM, respectively, at 0.01, 0.1, and 1 mg/kg oral dose [1].

分子量	494.52
分子式	C27H23FN8O
CAS No.	1104599-69-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (202.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0222 mL	10.1108 mL	20.2216 mL	50.5541 mL
	5 mM	0.4044 mL	2.0222 mL	4.0443 mL	10.1108 mL
	10 mM	0.2022 mL	1.0111 mL	2.0222 mL	5.0554 mL
	20 mM	0.1011 mL	0.5055 mL	1.0111 mL	2.5277 mL
	50 mM	0.0404 mL	0.2022 mL	0.4044 mL	1.0111 mL
	100 mM	0.0202 mL	0.1011 mL	0.2022 mL	0.5055 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. He S, et al. The Discovery of MK-4256, a Potent SSTR3 Antagonist as a Potential Treatment of Type 2 Diabetes. ACS Med Chem Lett. 2012 May 7;3(6):484-9. 2. He S, et al. Investigation of Cardiovascular Effects of Tetrahydro-β-carboline sstr3 antagonists. ACS Med Chem Lett. 2014 Apr 21;5(7):748-53.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +