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LY2510924

LY2510924

产品编号 T15805   CAS 1088715-84-7

LY2510924 is an effective and selective CXCR4 antagonist. It blocks SDF-1 binding to CXCR4 (IC50: 0.079 nM). 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base) 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
LY2510924 Chemical Structure
LY2510924, CAS 1088715-84-7
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 15,800 5日内发货

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LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base)
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产品目录号及名称: LY2510924 (T15805)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LY2510924 is an effective and selective CXCR4 antagonist. It blocks SDF-1 binding to CXCR4 (IC50: 0.079 nM).
靶点活性 SDF-1α-CXCR4:49.5 pM (ki), SDF-1α-CXCR4:79.7 pM
体外活性 LY2510924 inhibits SDF-1–induced cell migration (IC50: 0.26 nM) and inhibits SDF-1/CXCR4-mediated intracellular signaling, in human lymphoma U937 cells expressing endogenous CXCR4. LY2510924 also inhibits SDF-1–induced GTP binding (Kb: 0.38 nM). LY2510924 specifically blocks SDF-1 binding to CXCR4 (IC50: 0.079 nM). LY2510924 displays a concentration-dependent inhibition of SDF-1–stimulated phospho-ERK and phospho-Akt in tumor cells. Biochemical and cellular analyses reveal that LY2510924 has no apparent agonist activity[1]. LY2510924 chiefly inhibits the proliferation of AML cells with little induction of cell death and reduces protection against chemotherapy by stromal cells[2].
分子量 1189.45
分子式 C62H88N14O10
CAS No. 1088715-84-7

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (105.09 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8407 mL 4.2036 mL 8.4072 mL 21.0181 mL
5 mM 0.1681 mL 0.8407 mL 1.6814 mL 4.2036 mL
10 mM 0.0841 mL 0.4204 mL 0.8407 mL 2.1018 mL
20 mM 0.042 mL 0.2102 mL 0.4204 mL 1.0509 mL
50 mM 0.0168 mL 0.0841 mL 0.1681 mL 0.4204 mL
100 mM 0.0084 mL 0.042 mL 0.0841 mL 0.2102 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Peng SB, et al. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90. 2. Cho BS, et al. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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