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JNJ-47117096 hydrochloride

产品编号 T11725 CAS 1610536-69-0

别名: MELK-T1 hydrochloride

JNJ-47117096 hydrochloride is potent and selective MELK inhibitor, with an IC50 of 23 nM, also effectively inhibits Flt3, with an IC50 of 18 nM.

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JNJ-47117096 hydrochloride Chemical Structure

JNJ-47117096 hydrochloride, CAS 1610536-69-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,670	5日内发货
5 mg	￥ 2,170	5日内发货
25 mg	￥ 7,690	6-8周
50 mg	￥ 9,990	6-8周
100 mg	￥ 15,500	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,160	5日内发货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	JNJ-47117096 hydrochloride is potent and selective MELK inhibitor, with an IC50 of 23 nM, also effectively inhibits Flt3, with an IC50 of 18 nM.
靶点活性	MELK:23 nM , FLT3:18 nM
体外活性	JNJ-47117096 does not inhibit the proliferation of Ba/F3 cell lines transfected with either FGFR1, FGFR3, or KDR, either in the presence or absence of IL-3. JNJ-47117096 (MELK-T1, 10 μM) delays the progression of MCF-7 cells through S-phase. JNJ-47117096 inhibits MELK, and then exerts stalled replication forks and DNA double-strand breaks (DSBs). JNJ-47117096 activates the ATM-mediated DNA-damage response (DDR). JNJ-47117096 (3, 10 μM) results in a growth arrest and a senescent phenotype. Moreover, JNJ-47117096 induces a strong phosphorylation of p53, a prolonged up-regulation of p21 and a down-regulation of FOXM1 target genes.JNJ-47117096 hydrochloride is potent and selective MELK inhibitor, with an IC50 of 23 nM, also effectively inhibits Flt3, with an IC50 of 18 nM, and slighitly blocks CAMKIIδ, Mnk2, CAMKIIγ, and MLCK (IC50, 810 nM, 760 nM, 1000 nM, 1000 nM). JNJ-47117096 (MELK-T1) suppresses the proliferation of Flt3-driven Ba/F3 cell lines, with an IC50 of 1.5 μM in the absence of IL-3, while no inhibitory activity is observed in the presence of IL-3.

别名	MELK-T1 hydrochloride
分子量	398.89
分子式	C21H23ClN4O2
CAS No.	1610536-69-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (626.74 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.507 mL	12.5348 mL	25.0696 mL	62.6739 mL
	5 mM	0.5014 mL	2.507 mL	5.0139 mL	12.5348 mL
	10 mM	0.2507 mL	1.2535 mL	2.507 mL	6.2674 mL
	20 mM	0.1253 mL	0.6267 mL	1.2535 mL	3.1337 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2507 mL	0.5014 mL	1.2535 mL
	100 mM	0.0251 mL	0.1253 mL	0.2507 mL	0.6267 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Johnson CN, et al. Fragment-based discovery of type I inhibitors of maternal embryonic leucine zipper kinase. ACS Med Chem Lett. 2014 May 23;6(1):25-30. 2. Beke L, et al. MELK-T1, a small-molecule inhibitor of protein kinase MELK, decreases DNA-damage tolerance in proliferating cancer cells. Biosci Rep. 2015 Oct 2;35(6). pii: e00267.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +