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Inflachromene

产品编号 T24167 CAS 908568-01-4

别名: ICM

Inflachromene(ICM) 是一种 HMGB1 和 HMGB 表达抑制剂，具有抗炎活性。Inflachromene 通过抑制 HMGB1 易位来减轻小鼠癫痫模型的癫痫发作严重程度，通过 HMGB1/2 调节的 TLR4-NF-κB 通路抑制内膜增生，通过调节 Beclin 1 活性来抑制自噬。Inflachromene 可用于研究癫痫。

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Inflachromene Chemical Structure

Inflachromene, CAS 908568-01-4

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,290		现货

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参考文献

产品描述	Inflachromene (ICM) is an inhibitor of HMGB1 and HMGB expression with anti-inflammatory activity.Inflachromene reduces seizure severity in a mouse model of epilepsy by inhibiting HMGB1 translocation, inhibits endothelial proliferation through the HMGB1/2-regulated TLR4-NF-κB pathway, and inhibits autophagy by regulating Beclin 1 activity. Inflachromene can be used to study epilepsy.
体外活性	In BV-2 microglial cells, Inflachromene efficiently blocks LPS-induced nitrite release in a dose-dependent manner (0.01-100 μM; 24 h) without any toxicity[1]. After LPS stimulation, Inflachromene (1-10 μM) suppresses the increased levels of inflammation-related genes, such as Il6, Il1b, Nos2, and Tnf[1]. At a concentration of 5 μM, Inflachromene reduces LPS-induced secretion of the proinflammatory cytokine TNF-α[1]. In microglia, Inflachromene (5 μM; 30 min) substantially suppresses the nuclear translocation of NF-κB and the degradation of IκB[1]. The phosphorylation of ERK, JNK, and p38 MAPK in microglia induced by LPS is inhibited by Inflachromene (1-10 μM; 30 min)[1]. In the co-culture of neuroblastoma and primary neuronal cells, Inflachromene (10 μM; 30 min) completely prevents the death by inhibiting microglia-mediated neurotoxicity[1].There is no significant effect on the viability of neurons with Inflachromene (1-10 μM; 24 h)[1].
体内活性	In a dose-dependent manner (2-10 mg/kg; i.p. once daily for 4 days), Inflachromene effectively blocks LPS-mediated microglial activation[1]. For a duration of 30 days (10 mg/kg; i.p. once daily), Inflachromene significantly reduces the progression of disease, as determined by EAE clinical score[1]. When administered intravenously (i.v.) at a dose of 1 mg/kg, Inflachromene exhibits a long half-life (14.1±6.43 h) and moderate Vss (2.02±1.02 L/kg)[2]. Given orally (p.o.) at a dose of 1 mg/kg, Inflachromene shows high oral bioavailability (94%) and Cmax (0.59±0.16 g/mL)[2].

别名	ICM
分子量	377.39
分子式	C21H19N3O4
CAS No.	908568-01-4

存储

keep away from direct sunlight,keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (211.98 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6498 mL	13.2489 mL	26.4978 mL	66.2445 mL
	5 mM	0.53 mL	2.6498 mL	5.2996 mL	13.2489 mL
	10 mM	0.265 mL	1.3249 mL	2.6498 mL	6.6244 mL
	20 mM	0.1325 mL	0.6624 mL	1.3249 mL	3.3122 mL
	50 mM	0.053 mL	0.265 mL	0.53 mL	1.3249 mL
	100 mM	0.0265 mL	0.1325 mL	0.265 mL	0.6624 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Lee S, et, al. A small molecule binding HMGB1 and HMGB2 inhibits microglia-mediated neuroinflammation. Nat Chem Biol. 2014 Dec; 10(12): 1055-60. 2. Lee HH, et al. A validated UPLC-MS/MS method for pharmacokinetic study of inflachromene, a novel microglia inhibitor. J Pharm Biomed Anal. 2019 Mar 20; 166: 183-188. 3. Cho W, Koo JY, Park Y, Oh K, Lee S, Song JS, Bae MA, Lim D, Lee DS, Park SB. Treatment of Sepsis Pathogenesis with High Mobility Group Box Protein 1-Regulating Anti-inflammatory Agents. J Med Chem. 2017 Jan 12;60(1):170-179. doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00954. Epub 2016 Dec 21. PubMed PMID: 28001381. 4. Block ML. Neuroinflammation: modulating mighty microglia. Nat Chem Biol. 2014 Dec;10(12):988-9. doi: 10.1038/nchembio.1691. PubMed PMID: 25393492.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Inflachromene 908568-01-4 Others ICM Inhibitor inhibitor inhibit

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