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IT1t

产品编号 T11693 CAS 864677-55-4

IT1t inhibits CXCL12/CXCR4 interaction with an IC50 of 2.1 nM. is a potent CXCR4 antagonist. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 IT1t dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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IT1t, CAS 864677-55-4

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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IT1t dihydrochloride

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IT1t dihydrochloride
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生物活性

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参考文献

产品描述	IT1t inhibits CXCL12/CXCR4 interaction with an IC50 of 2.1 nM. is a potent CXCR4 antagonist.
靶点活性	HIV-1 (X4):14.2 nM (in MT-4 cells), HIV-1 (X4):19 nM (in PBMCs), CXCL12-CXCR4:2.1 nM
体外活性	IT1t is a small, drug-like, isothiourea derivative. IT1t shows very potent and dose-dependent inhibition of the CXCL12/CXCR4 interaction with an IC50 of 2.1 nM. This calcium flux is also inhibited by IT1t with an IC50 of 23.1. Strong electron density is observed for IT1t in the binding cavity of both subunits of the CXCR4 homodimer. In dimers of CXCR4 bound to IT1t, the monomers interact only at the extracellular side of helices V and VI, leaving at least a 4 ? gap between the intracellular regions, which is presumably filled by lipids. The IT1t compound and CVX15 peptide have both been characterized as competitive inhibitors of CXCL12, and many of the receptor-ligand contacts in the co-crystal structures presented are important for CXCL12 binding, including the acidic Asp187, Glu2887.39 and Asp972.63. The binding site of IT1t may point to the major anchor region for this domain. The CXCR4 is involved in chemotaxis and serves as a coreceptor for T-tropic HIV-1 viral entry and in cancer metastasis.
体内活性	IT1t reduces the formation of TNBC early metastases in the zebrafish xenograft model. Tumor cell invasion at the metastatic site is effectively reduced upon CXCR4 silencing , similar to the antagonist IT1t .

分子量	406.65
分子式	C21H34N4S2
CAS No.	864677-55-4

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参考文献

1. Van Hout A, et al. Comparison of cell-based assays for the identification and evaluation of competitive CXCR4 inhibitors. PLoS One. 2017 Apr 14;12(4):e0176057. 2. Wu B, et al. Structures of the CXCR4 chemokine GPCR with small-molecule and cyclic peptide antagonists. Science. 2010 Nov 19;330(6007):1066-71. 3. Tulotta C, et al. Inhibition of signaling between human CXCR4 and zebrafish ligands by the small molecule IT1timpairs the formation of triple-negative breast cancer early metastases in a zebrafish xenograft model. Dis Model Mech. 2016 Feb;9(2):141-53.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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