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Guanoxabenz

产品编号 T11512 CAS 24047-25-4

别名: Hydroxyguanabenz

Guanoxabenz is an α2 adrenergic receptor agonist.

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Guanoxabenz, CAS 24047-25-4

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
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其他形式的 Guanoxabenz:

Guanoxabenz hydrochloride
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参考文献

产品描述	Guanoxabenz is an α2 adrenergic receptor agonist.
体外活性	The formation of Guanoxabenz high-affinity binding is also inhibited in a time- and concentration-dependent fashion by preincubating the membranes with the LW03 N-hydroxyguanidine analogue of Guanoxabenz.?The spleen cytosolic fraction mediates the reduction of Guanoxabenz to guanabenz, the latter having an almost 100-fold higher affinity for rat alpha2A-adrenoceptors than Guanoxabenz itself.The formation of high-affinity Guanoxabenz binding seems to be inhibited by a series of N-hydroxyguanidine analogs to Guanoxabenz, as well as by a series of metabolic inhibitors that included allopurinol, 1-chloro-2,4-dinitrobenzene, 5,59-dithiobis-(2-nitrobenzoic acid), cibacron blue, phenyl-p-benzoquinone, didox, and trimidox.
体内活性	High affinity Guanoxabenz binding is also induced in rat brain membranes after addition of NADH or NADPH cofactors. The rat cerebral cortex contains an enzymatic activity that may activate Guanoxabenz leading to formation of a metabolite showing high affinity for alpha 2-adrenoceptors.Guanoxabenz and guanabenz are both known as centrally active antihypertensive drugs.?enzymatic activity in the rat spleen can induce N-reduction of Guanoxabenz, leading to high affinity alphaα2 adrenergic receptor binding, due to the formation of theα2 adrenergic receptor active drug, guanabenz.

别名	Hydroxyguanabenz
分子量	247.08
分子式	C8H8Cl2N4O
CAS No.	24047-25-4

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参考文献

1. Uhlén S, et al. Characterization of the enzymatic activity for biphasic competition by guanoxabenz (1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine) at alpha2-adrenoceptors. I. Description of an enzymatic activity in spleen membranes. Biochem Pharmacol. 1998 Nov 1;56(9):1111-9. 2. Dambrova M, et al. Characterization of the enzymatic activity for biphasic competition by guanoxabenz (1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine) at alpha2-adrenoceptors. II. Description of a xanthine-dependent enzymatic activity in spleen cytosol. Biochem Pharmacol. 1998 Nov 1;56(9):1121-8. 3. Dambrova M, et al. Characterization of Guanoxabenz reducing activity in rat brain. Pharmacol Toxicol. 1998 Oct;83(4):158-63.

剂量换算

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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