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GW311616 hydrochloride

GW311616 hydrochloride

产品编号 T11525L   CAS 197890-44-1
别名: GW311616A

GW-311616 hydrochloride is a long duration, orally bioavailable, and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor (IC50: 22 nM; Ki: 0.31 nM).

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GW311616 hydrochloride Chemical Structure
GW311616 hydrochloride, CAS 197890-44-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,410 35日内发货
5 mg ¥ 4,160 35日内发货
10 mg ¥ 6,930 35日内发货
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产品目录号及名称: GW311616 hydrochloride (T11525L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GW-311616 hydrochloride is a long duration, orally bioavailable, and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor (IC50: 22 nM; Ki: 0.31 nM).
靶点活性 HNE:(ki)0.31 nM , HNE:22 nM
体外活性 GW311616A (20-320 μM; 48 hours; U937 cells) treatment inhibits proliferation and induces apoptosis in leukemia cells. GW-311616 (150 μM; U937 cells) treatment can increase the protein expression levels of Bax and decrease the expression of Bcl-2.GW-311616 (150 μM; 48 hours) markedly suppresses NE activity in U937 and K562 cells lines.
体内活性 GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively.GW-311616 (2 mg/kg;?oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days.?This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616.
别名 GW311616A
分子量 433.99
分子式 C19H32ClN3O4S
CAS No. 197890-44-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 100 mg/mL (230.42 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.3042 mL 11.521 mL 23.042 mL 57.605 mL
5 mM 0.4608 mL 2.3042 mL 4.6084 mL 11.521 mL
10 mM 0.2304 mL 1.1521 mL 2.3042 mL 5.7605 mL
20 mM 0.1152 mL 0.5761 mL 1.1521 mL 2.8803 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4608 mL 1.1521 mL
100 mM 0.023 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5761 mL

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1. Ohbayashi H,et al. Neutrophil elastase inhibitors as treatment for COPD. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):965-80. 2. Jiang KL, et al. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4165-4172. 3. Macdonald SJ, et al. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase--GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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