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GW311616

GW311616

产品编号 T11525   CAS 198062-54-3

GW-311616 is a long duration, orally bioavailable, and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor (IC50: 22 nM; Ki: 0.31 nM).

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GW311616 Chemical Structure
GW311616, CAS 198062-54-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg 待询 5日内发货
25 mg 待询 10-14周
50 mg 待询 10-14周
100 mg 待询 10-14周
其他形式的 GW311616:
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产品目录号及名称: GW311616 (T11525)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GW-311616 is a long duration, orally bioavailable, and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor (IC50: 22 nM; Ki: 0.31 nM).
靶点活性 HNE:(ki)0.31 nM , HNE:22 nM
体外活性 GW-311616 (150 μM;?U937 cells) treatment can increase the protein expression levels of Bax and decrease the expression of Bcl-2.GW-311616 (150 μM; 48 hours) markedly suppresses NE activity in U937 and K562 cells lines. GW-311616 (20-320 μM; 48 hours; U937 cells) treatment inhibits proliferation and induces apoptosis in leukemia cells.
体内活性 GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively.GW-311616 (2 mg/kg;?oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days.?This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616.
分子量 397.53
分子式 C19H31N3O4S
CAS No. 198062-54-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 44 mg/mL (110.68 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5155 mL 12.5777 mL 25.1553 mL 62.8883 mL
5 mM 0.5031 mL 2.5155 mL 5.0311 mL 12.5777 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2578 mL 2.5155 mL 6.2888 mL
20 mM 0.1258 mL 0.6289 mL 1.2578 mL 3.1444 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5031 mL 1.2578 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6289 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ohbayashi H,et al. Neutrophil elastase inhibitors as treatment for COPD. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):965-80. 2. Jiang KL, et al. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4165-4172. 3. Macdonald SJ, et al. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase--GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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