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CGP-42112 acetate

产品编号 T14939L

别名: CGP-42112 acetate(127060-75-7 Free base）

CGP-42112 acetate是一种有效的血管紧张素受体 AT2 激动剂,抑制 LPS 产生的蛋白激酶 A 活性的增加。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CGP-42112 acetate, CAS N/A

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,080	现货
5 mg	￥ 3,690	现货
10 mg	￥ 5,290	现货
25 mg	￥ 7,980	现货
50 mg	￥ 10,700	现货
100 mg	￥ 14,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 6,910	现货

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CGP-42112
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产品描述	CGP-42112 acetate is a potent angiotensin receptor AT2 agonist that inhibits the increase in protein kinase A activity produced by LPS.
靶点活性	AT2 receptor:0.07-0.3 nM (Kd)
体外活性	At concentrations of ≥1 nM, CGP-42112 acetate significantly inhibits cGMP production from the basal value and also inhibits TH-enzyme activity from the basal value. The inhibitory effects of CGP-42112 acetate on TH-enzyme activity and cGMP production are nullified by PD123319 (AT(2)-R antagonist), while CV-11974 (AT(1)-R antagonist) is ineffective[1].[125I]CGP-42112 acetate selectively binds to the AT2 angiotensin II receptor subtype. The binding affinity of [125I]CGP-42112 acetate is higher in the brain than in the adrenal. Beta-mercaptoethanol enhances [125I]CGP-42112 acetate binding in the brain but does not alter its binding in the adrenal[2].The high-affinity binding of [125I]CGP-42112 acetate (Kd = 0.07-0.3 nM, depending on the area studied) is selective for AT2 receptors. This selectivity is demonstrated by the lack of competition with the AT1 ligand losartan and competition by the AT2 ligands PD 123177 and unlabeled CGP-42112 acetate, as well as the non-selective peptides Ang II and angiotensin III (Ang III)[3].
体内活性	Intravenous infusions of CGP-42112 acetate (0.1 and 1 mg kg-1 min-1) and PD 123319 (0.36 and 1 mg kg-1 min-1) shifted the upper limit of CBF autoregulation toward higher blood pressures without affecting baseline CBF[4].

别名	CGP-42112 acetate(127060-75-7 Free base）
分子量	1112.24
分子式	C54H73N13O13

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store at low temperature,keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Takekoshi K, et al. Angiotensin-II subtype 2 receptor agonist (CGP-42112) inhibits catecholamine biosynthesis in cultured porcine adrenal medullary chromaffin cells. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Jun 7;272(2):544-50. 2. Speth RC. [125I]CGP 42112 binding reveals differences between rat brain and adrenal AT2 receptor binding sites. Regul Pept. 1993 Mar 19;44(2):189-97. 3. Heemskerk FM, et al. Quantitative autoradiography of angiotensin II AT2 receptors with [125I]CGP 42112. Brain Res. 1995 Apr 17;677(1):29-38. 4. Naveri L, et al. Angiotensin II AT2 receptor stimulation extends the upper limit of cerebral blood flow autoregulation: agonist effects of CGP 42112 and PD 123319. J Cereb Blood Flow Metab. 1994 Jan;14(1):38-44.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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