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CB-1158 dihydrochloride (2095732-06-0 free base)

CB-1158 dihydrochloride (2095732-06-0 free base)

产品编号 T10692   CAS T10692
别名: INCB01158 dihydrochloride, CB-1158 dihydrochloride

CB-1158 dihydrochloride is an effective and orally active inhibitor of arginase (IC50s: 86 nM and 296 nM for recombinant human arginase 1 and 2).

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CB-1158 dihydrochloride (2095732-06-0 free base) Chemical Structure
CB-1158 dihydrochloride (2095732-06-0 free base), CAS T10692
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 2,075 待询
10 mg ¥ 3,605 待询
25 mg ¥ 7,005 待询
其他形式的 CB-1158 dihydrochloride (2095732-06-0 free base):
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产品目录号及名称: CB-1158 dihydrochloride (2095732-06-0 free base) (T10692)
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参考文献
产品描述 CB-1158 dihydrochloride is an effective and orally active inhibitor of arginase (IC50s: 86 nM and 296 nM for recombinant human arginase 1 and 2).
靶点活性 Arginases II:296 nM , Arginases I:86 nM
体外活性 CB-1158 inhibits native arginase 1 (Arg1) in human granulocyte, erythrocyte, and hepatocyte lysate (IC50s: 178 nM, 116 nM, and 158 nM), and blocks Arg1 in cancer patient plasma (IC50: 122 nM). CB-1158 also exhibits potent inhibitory activity against arginase in human HepG2, K562 cell lines, and primary human hepatocytes (IC50s: 32, 139, 210 μM). CB-1158 shows no effect on NOS and not directly cytotoxic to murine cancer cell lines.
体内活性 CB-1158 (100 mg/kg, p.o., twice per day) decreases the number of myeloid cells and increases tumor-infiltrating cytotoxic cells in mice. CB-1158 in combination with LY 188011 inhibits tumor growth in mice bearing CT26 cancer cells.
别名 INCB01158 dihydrochloride, CB-1158 dihydrochloride
分子量 360.04
分子式 C11H24BCl2N3O5
CAS No. T10692

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (138.87 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.7775 mL 13.8873 mL 27.7747 mL 69.4367 mL
5 mM 0.5555 mL 2.7775 mL 5.5549 mL 13.8873 mL
10 mM 0.2777 mL 1.3887 mL 2.7775 mL 6.9437 mL
20 mM 0.1389 mL 0.6944 mL 1.3887 mL 3.4718 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2777 mL 0.5555 mL 1.3887 mL
100 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2777 mL 0.6944 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Steggerda SM, et al. Inhibition of arginase by CB-1158 blocks myeloid cell-mediated immune suppression in the tumor microenvironment. J Immunother Cancer. 2017 Dec 19;5(1):101.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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