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Arginase inhibitor 1

Arginase inhibitor 1

产品编号 T10367   CAS 1345808-25-4

Arginase inhibitor 1 is a potent inhibitor of human arginases I and II (IC50s: 223 and 509 nM).

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Arginase inhibitor 1 Chemical Structure
Arginase inhibitor 1, CAS 1345808-25-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,670 35日内发货
5 mg ¥ 11,900 35日内发货
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产品目录号及名称: Arginase inhibitor 1 (T10367)
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化学信息
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参考文献
产品描述 Arginase inhibitor 1 is a potent inhibitor of human arginases I and II (IC50s: 223 and 509 nM).
靶点活性 Arginases II:509 nM , Arginases I:223 nM
体外活性 Arginase inhibitor 1 is an arginase inhibitor with significant activity in a rat model of myocardial ischemia/reperfusion injury (MI/RI). Arginase inhibitor 1 is potent against hARG I in both in vitro enzyme and cellular assays. The IC50 for Arginase inhibitor 1 is 8 μM in CHO Cells Over-Expressing hArgI
体内活性 Pharmacokinetic evaluation of Arginase inhibitor 1 is conducted after intravenous (i.v.) and oral (p.o.) dosing in male Sprague-Dawley rats (n=3 per dose route). Arginase inhibitor 1 is formulated in 0.9% saline and administered intravenously at 10 mg/kg by bolus through a pre-implanted cannula at a dosing volume of 1 mL/kg, and orally at 10 mg/kg via gavage at a dosing volume of 2 mL/kg. Following i.v. dosing with 10 mg/kg in fasted animals, Arginase inhibitor 1has a terminal elimination half-life (t1/2) of 3.3 h with a volume of distribution and total body clearance of 1.86 L/kg and 7.89 mL/min/kg, respectively. The oral bioavailability of Arginase inhibitor 1 (10 mg/kg, p.o.) is 28% with a Cmax of 0.45 mg/L.
分子量 286.18
分子式 C13H27BN2O4
CAS No. 1345808-25-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 30 mg/mL (104.83 mM)

DMSO: 48 mg/mL (167.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.4943 mL 17.4715 mL 34.943 mL 87.3576 mL
5 mM 0.6989 mL 3.4943 mL 6.9886 mL 17.4715 mL
10 mM 0.3494 mL 1.7472 mL 3.4943 mL 8.7358 mL
20 mM 0.1747 mL 0.8736 mL 1.7472 mL 4.3679 mL
50 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6989 mL 1.7472 mL
100 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8736 mL

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1. Van Zandt MC, et al. Discovery of (R)-2-amino-6-borono-2-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)hexanoic acid and congeners as highly potentinhibitors of human arginases I and II for treatment of myocardial reperfusion injury. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2568-80.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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