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ALS-8112

ALS-8112

产品编号 T14195   CAS 1445379-92-9

ALS-8112 is a inhibitor of respiratory syncytial virus (RSV) polymerase. The 5'-triphosphate form of ALS-8112 inhibits RSV polymerase (IC50: 0.02 μM).

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ALS-8112 Chemical Structure
ALS-8112, CAS 1445379-92-9
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,820 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 9,620 8-10周
50 mg ¥ 12,500 8-10周
100 mg ¥ 17,500 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,950 现货
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产品目录号及名称: ALS-8112 (T14195)
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参考文献
产品描述 ALS-8112 is a inhibitor of respiratory syncytial virus (RSV) polymerase. The 5'-triphosphate form of ALS-8112 inhibits RSV polymerase (IC50: 0.02 μM).
靶点活性 RSV:0.02 μM
体外活性 ALS-8112 is a pan-strain inhibitor of RSV replication in vitro. ALS-008112 enters various types of epithelial cells in the respiratory tract and is subsequently phosphorylated to form an intracellular nucleoside triphosphate with a half-life of approximately 29 hours. The nucleoside triphosphate analogue inhibits RSV replication by means of chain termination[3]. The RNA transcription activity of the RSV–RNP complex is dose-proportionally inhibited by ALS-8112-TP with an IC50 of 0.020 ± 0.008 μM[4]. The 5'-triphosphate form of ALS-8112 (ALS-8112-TP) is the active form of the drug and selectively inhibits RSV polymerase through chain termination of RNA synthesis[2].
分子量 293.68
分子式 C10H13ClFN3O4
CAS No. 1445379-92-9

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 47 mg/mL (160.04 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4051 mL 17.0253 mL 34.0507 mL 85.1267 mL
5 mM 0.681 mL 3.4051 mL 6.8101 mL 17.0253 mL
10 mM 0.3405 mL 1.7025 mL 3.4051 mL 8.5127 mL
20 mM 0.1703 mL 0.8513 mL 1.7025 mL 4.2563 mL
50 mM 0.0681 mL 0.3405 mL 0.681 mL 1.7025 mL
100 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3405 mL 0.8513 mL

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1. Wang G, et al. Discovery of 4'-chloromethyl-2'-deoxy-3',5'-di-O-isobutyryl-2'-fluorocytidine (ALS-8176), a first-in-class RSV polymerase inhibitor for treatment of human respiratory syncytial virus infection. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1862-78. 2. Jordan PC, et al. Activation Pathway of a Nucleoside Analog Inhibiting Respiratory Syncytial Virus Polymerase. ACS Chem Biol. 2017 Jan 20;12(1):83-91. 3. DeVincenzo JP, et al. Activity of Oral ALS-008176 in a Respiratory Syncytial Virus Challenge Study. N Engl J Med. 2015 Nov 19;373(21):2048-58. 4. Deval J, et al. Molecular Basis for the Selective Inhibition of Respiratory Syncytial Virus RNA Polymerase by 2'-Fluoro-4'-Chloromethyl-Cytidine Triphosphate. PLoS Pathog. 2015 Jun 22;11(6):e1004995.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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