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(+)-SJ733

产品编号 T17313 CAS 1424799-20-1

别名: SJ000557733

(+)-SJ733 (SJ000557733) 是一种有效的 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂，具有抗疟活性，可用于研究疟疾。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

(+)-SJ733, CAS 1424799-20-1

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,699		现货

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产品描述	(+)-SJ733 (SJ000557733) is a potent Na+-ATPase PfATP4 inhibitor with antimalarial activity for the study of malaria.
靶点活性	single receptor site:50 nM (Kd)
体外活性	(+)-SJ733在广泛的体外评估中未表现出任何剂量的显著安全风险，且在任何研究中也未表现出显著的安全或耐受性问题(在大鼠7天重复给药研究中观察不到不良反应水平和最大耐受剂量>240毫克/千克)。因此，(+)-SJ733预计具有至少43倍的安全边际。[1]。
体内活性	(+)-SJ733是一种有效且安全的口服活性药物候选化合物。在非肥胖糖尿病性Scid白血病2受体γ链缺失(NSG)小鼠模型中，SJ733对P. falciparum 3D70087/N9具有高效性，其(+)-对映体展现出优异的效力(1.9毫克/千克)；在该模型中，其效力类似于吡咯烷胺(ED90为0.9毫克/千克)，并且优于氯喹(ED90为4.3毫克/千克)。(+)-SJ733通过暴露(AUCED90为1.5 µM⋅h)达到这种效力，类似于氯喹(AUCED90为3.1 µM⋅h)，并且优于吡咯烷胺(AUCED90为5.2 µM⋅h)。在小鼠、大鼠和狗中口服给药后，(+)-SJ733展现出出色的暴露。在啮齿动物中，(+)-SJ733在20–25毫克/千克剂量后1小时内达到峰值血浆浓度∼5 µM，在狗中以30毫克/千克口服剂量后达到>20 µM的峰值浓度。(+)-SJ733在大鼠中剂量高达200毫克/千克时未显示出显着的毒理作用，其暴露(AUC)约为产生最大寄生学反应(最快杀伤速率)所需剂量的约43倍，比小鼠的ED90所需剂量高出约220倍，表明具有极佳的治疗比例[1]。

别名	SJ000557733
分子量	468.4
分子式	C24H16F4N4O2
CAS No.	1424799-20-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (64.05 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1349 mL	10.6746 mL	21.3493 mL	53.3732 mL
	5 mM	0.427 mL	2.1349 mL	4.2699 mL	10.6746 mL
	10 mM	0.2135 mL	1.0675 mL	2.1349 mL	5.3373 mL
	20 mM	0.1067 mL	0.5337 mL	1.0675 mL	2.6687 mL
	50 mM	0.0427 mL	0.2135 mL	0.427 mL	1.0675 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jimenez-Diaz MB, et al. (+)-SJ733, a clinical candidate for malaria that acts through ATP4 to induce rapid host-mediated clearance of Plasmodium. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 16;111(50):E5455-62.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(+)-SJ733 1424799-20-1 Membrane transporter/Ion channel Microbiology/Virology ATPase Parasite SJ000557733 SJ-733 (+)SJ733 SJ733 SJ 000557733 (+)-SJ-733 SJ 733 (+) SJ733 SJ-000557733 Inhibitor inhibitor inhibit

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