Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T17196 |
UC-1728
t-TUCB |
Epoxide Hydrolase | Metabolism |
UC-1728 (t-TUCB) 是一种兔子可溶性环氧化物水解酶抑制剂,兔子肝脏中测得其IC50=2 nM。 | |||
T83857 |
Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a
sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a,Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a,sEH PROTAC 1a |
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Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术,通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解,特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM),相较于其磷酸酶活性(IC50 = >10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解,并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接,表明能减少ER应激。 |