Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TP2207 |
Pasireotide Acetate
|
Somatostatin | GPCR/G Protein |
Pasireotide acetate 是长效的环己肽生长激素抑制素类似物,具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。它可抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。它还可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对sst1、2、3、4、5的pKi 分别为 8.2、9.0、9.1、小于7.0 和 9.9。 | |||
T28743 |
Seglitide acetate
MK 678,MK678,MK-678 |
Somatostatin | GPCR/G Protein |
Seglitide acetate (MK-678) 是一种选择性的 sst2生长抑素受体激动剂。 | |||
TP1346 |
CYN 154806 TFA
CYN 154806 TFA |
Somatostatin | GPCR/G Protein |
CYN 154806 TFA(183658-72-2 free base) 是一种环状八肽,是一种有效的选择性生长抑素 sst2 受体拮抗剂。对于重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体,pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。 | |||
T9692 |
Paltusotine
|
Somatostatin | GPCR/G Protein |
Paltusotine 是一种口服有效的,非肽选择性生长抑素 2 型受体激动剂。在长效生长抑素受体配体作用后,Paltusotine 仍可维持 GH 和 IGF-1 水平。 | |||
T22487 | (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 | Others | Others |
somatostatin sst2 receptor agonist | |||
T39262L |
BIM-23190 aceate
|
Somatostatin | GPCR/G Protein |
BIM-23190 aceate 是一种生长抑素类似物,一种 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂。 BIM-23190 可用于癌症和肢端肥大症研究。 | |||
TP2122 |
Seglitide
|
||
Peptide agonist for sst2 and sst5 somatostatin receptors. IC50/Kd values (nM) at cloned human somatostatin receptors are: > 1000 (sst1), 0.2 - 1.5 (sst2), 27 - 36 (sst3), > 127 (sst4), and 0.06 - 23 (sst5). | |||
T24860 |
TC-G1003
TC G1003 |
||
TC-G1003 is an effective agonist of the somatostatin sst2 receptor. | |||
TP1877 |
CYN 154806
|
||
CYN 154806 is a potent and selective somatostatin sst2 receptor antagonist, The pIC50 values are 8.58, 5.41, 6.07, 5.76 and 6.48 for human recombinant sst2, sst1, sst3, sst4 and sst5 receptors respectively. | |||
TP2045 |
CH 275
|
||
Potent somatostatin receptor 1 (sst1) agonist; displays selectivity for sst1 (IC50 values are 30.9 nM, 345 nM, > 1 μM, > 10 μM and > 10μM for human sst1, sst3, sst4, sst2 and sst5 respectively). Attenuates somatostatin release in the rat nucleus accumbens | |||
T32511L |
L-796,778 acetate
L-796,778 acetate(217480-25-6 Free base) |
Somatostatin | GPCR/G Protein |
L-796,778 acetate 是一种选择性生长抑素受体激动剂,对 sst3的IC50为24nM,对sst1、sst2、sst4和sst5的IC50大于1000nM。 | |||
T80759 | XY-52 | ||
XY-52(Compound 32)是ST2抑制剂,AlphaLISA实验中IC50为5.68μM,HEK-Blue实验中为4.59μM。该化合物能提升促炎性T细胞增殖,并在移植物抗宿主病(GVHD)小鼠模型中降低血浆sST2与IFNγ生物标志物水平。 | |||
T82883 |
BIM-23027
|
||
BIM-23027为高选择性sst2受体激动剂(EC50=0.32 nM),其功能效果类似生长抑素(SRIF,环状十四肽)。该化合物可促进多巴胺的释放,此过程通过Glu依赖的机制进行调控。 | |||
T76596 |
PRL 3195
|
||
PRL 3195 是一种somatostatin receptor 拮抗剂,对人生长抑素受体 sst5、sst2、sst3、sst1和 sst4的Ki 分别为 6、17、66、1000 和 1000 nM。 | |||
T11800 |
L-803087
|
Somatostatin | GPCR/G Protein |
L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM,比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。 | |||
T76042 |
Angiopeptin TFA
|
||
Angiopeptin TFA,一种生长抑素的环状八肽类似物,作为sst2/sst5受体部分激动剂,其IC50值为0.26 nM和6.92 nM。该化合物能够抑制生长激素释放及IGF-1(胰岛素样生长因子-1)的产生,同时抑制腺苷酸环化酶活性或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA在冠状动脉粥样硬化的研究中显示出潜力。 | |||
T25087 |
Angiopeptin
血管抑肽,D-Nal-cys-tyr-trp-lys-val-cys-thr-NH2,Bim 23014 C |
||
Angiopeptin is a synthetic octapeptide analog of somatostatin; suppresses accelerated transplant atherosclerosis in rabbit heart arteries. | |||
T13811 |
Pasireotide ditrifluoroacetate
SOM230 ditrifluoroacetate,Pasireotide ditrifluoroacetate (396091-73-9 free base),Pasireotide TFA salt |
Others | Others |
Pasireotide is a stable cyclohexapeptide somatostatin mimic. | |||
T12369 |
Pasireotide pamoate
SOM230 pamoate |
Others | Others |
Pasireotide pamoate is a stable cyclohexapeptide somatostatin mimic. Pasireotide pamoate exhibits antisecretory, antiproliferative, and proapoptotic activity. | |||
T39207 |
L-803087 TFA
|
||
L-803087 TFA is a highly potent and selective agonist of the somatostatin sst4 receptor, exhibiting a Ki value of 0.7 nM. It displays a remarkable selectivity, being over 280-fold more preferential for the sst4 receptor compared to other somatostatin receptors. Furthermore, L-803087 TFA promotes AMPA-mediated synaptic responses in hippocampal preparations and enhances kainate-induced seizures in mice. |