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L-803087

产品编号 T11800 CAS 217480-26-7

L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。

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L-803087, CAS 217480-26-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,490	现货
5 mg	￥ 6,490	现货
10 mg	￥ 8,750	现货
25 mg	￥ 12,900	现货
50 mg	￥ 17,500	现货
100 mg	￥ 23,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,780	现货

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产品描述	L-803087 is a potent and selective agonist of the growth inhibitor sst4 receptor with a Ki value of 0.7 nM for sst4, which is more than 280-fold more selective than other growth inhibitory receptors.L-803087 induced AMPA-mediated synaptic responses in the hippocampus in vitro, and in vivo increased seizures in alginate-induced seizure-busting mice.
靶点活性	SST2 receptor:4720 nM (ki), SST1 receptor:199 nM (ki), SST3 receptor:1280 nM (ki), SST5 receptor:3880 nM (ki), SST4 receptor:0.7 nM (ki)
体外活性	L-803087对克隆人类sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880 nM[2]。L-803087具有与药效团上赖氨酸对应的二胺部分。然而，L-803087与药效团的芳香族和Trp取代基之间的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[2]。
体内活性	在野生型小鼠中，L-803087（5 nmol）的给药平均使癫痫活动翻倍。有趣的是，这种效应被3 nmol Octreotide所阻断。在野生型小鼠海马切片中，Octreotide（2 μM）并不改变AMPA介导的突触反应，而L-803087（2 μM）的添加则会导致这种反应的增强[1]。

分子量	485.53
分子式	C25H29F2N5O3
CAS No.	217480-26-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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分子量

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容积 (终)

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质量

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参考文献

1. Moneta D, et al. Somatostatin receptor subtypes 2 and 4 affect seizure susceptibility and hippocampal excitatory neurotransmission in mice. Eur J Neurosci. 2002 Sep;16(5):843-9. 2. Rohrer SP, et al. Rapid identification of subtype-selective agonists of the somatostatin receptor through combinatorial chemistry. Science. 1998 Oct 23;282(5389):737-40.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

L-803087 217480-26-7 GPCR/G Protein Somatostatin L 803087 L803087 Inhibitor inhibitor inhibit

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