Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TP1933 |
R715 TFA(185052-09-9 free base)
R 715 |
Bradykinin Receptor | GPCR/G Protein |
R715 TFA(185052-09-9 free base) 是强效和选择性缓激肽 B1 受体拮抗剂 (pA2 = 8.49)。它对B2 受体无活性。它减少神经性疼痛小鼠模型中的机械性过度伤害感受。它代谢稳定。 | |||
T83688 |
R 715 TFA
[Ac-Lys-[D-βNal7,Ile8]des-Arg9]-BK,Ac-Lys-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-D2Nal-Ile-OH |
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R 715是一种布拉迪肾上腺素B1受体拮抗剂。它抑制在表达布拉迪肾上腺素B1受体的孤立人类脐带中由布拉迪肾上腺素引发的收缩(pA2 = 8.49)。R 715(200、400及600 µg/kg)通过尾部闪烁测试减少了由链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病神经病变小鼠模型中尾部撤回的潜伏期。它还在以髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白(MOG)(35-55)(MOG35-55)抗原肽诱导的实验性自体免疫性脑炎(EAE)小鼠模型中,通过每天1 mg/kg的剂量减少了后肢无力和瘫痪的发病率,改善对称步态,并减少脊髓炎症灶点数、神经元脱髓鞘以及病灶单核细胞侵袭。R 715(0.01 nmol/动物,脑室内)能在自发性高血压大鼠中降低平均动脉血压并增加心率。 |