Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T74636 |
PROTAC BTK Degrader-1
|
||
PROTACBTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的PROTACBTK 降解剂,对野生型BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTACBTK Degrader-1 能有效降低BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。 | |||
T16157 |
MT-802
|
BTK; PROTACs | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。 | |||
T73868 |
PROTAC BTK Degrader-2
|
||
PROTACBTK Degrader-2 是一种有效的BTKPROTAC 降解剂。PROTACBTK Degrader-2 可有效降低BTK 蛋白水平。 | |||
T79067 |
PROTAC BTK Degrader-3
|
PROTACs | PROTAC |
PROTACBTK Degrader-3为BTKPROTAC降解剂,具有效力,其在Mino细胞中BTK降解的DC50值为10.9 nM。该降解剂具有应用于研究B细胞恶性肿瘤潜力,包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤。 | |||
T79292 |
PROTAC BTK Degrader-5
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂,其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性,且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果,适用于恶性淋巴瘤的研究1。 | |||
T79139 |
GBD-9
|
PROTACs | PROTAC |
GBD-9,一种双机制降解剂,有效通过E3 连接酶cereblon(CRBN)招募来降解BTK与GSPT1。作为PROTAC分子,GBD-9诱导BTK降解,同时亦作为分子胶(molecular glue)针对GSPT1。该化合物能有效抑制癌细胞生长。 | |||
T18068 |
Lenalidomide-PEG3-iodine
|
Others | Others |
Lenalidomide-PEG3-iodine, an E3 ligase ligand-linker conjugate, consists of a cereblon-based Lenalidomide ligand and a 3-unit polyethylene glycol (PEG) linker. This compound is utilized in creating various proteolysis targeting chimeras (PROTACs), including the highly effective PROTAC BTK degrader SJF620, which has a degradation concentration 50 (DC50) of 7.9 nM[1]. | |||
T78782 |
PROTAC BTK Degrader-6
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PROTACBTK Degrader-6 (Compound 15) 为PROTACBTK类降解剂,其DC50为3.18 nM。该化合物展现出抗炎特性,能够抑制NF-κB的激活,并降低促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达。 | |||
T79201 |
PTD10
|
PROTACs | PROTAC |
PTD10是一种有效的PROTACBTK降解剂(DC50: 0.5 nM,KD: 2.28nM)。在Ramos和JeKo-1细胞系中,PTD10能够降解BTK,其DC50s分别为0.5和0.6 nM。此外,PTD10通过激活caspase依赖途径和线粒体途径抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡(apoptosis),可作为研究B细胞失调模型的工具。 |