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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T62266	PPARα agonist 1
	PPARα agonist 1 是一种完整的、有效的 PPARα激动剂。
T60535	PPARα/γ agonist 1
	PPARα/γ agonist 1 是一种有效的双重 PPARα/γ部分激动剂，是用于研究血脂异常和糖尿病的有前途的化合物。PPARα/γ agonist 1 对 PPARα 和 PPARγ 的EC50值分别为 28 nM 和 69 nM。
T62968	PPARα/δ agonist 1
	PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双重激动剂，对 PPARα和 PPARδ 的 EC50 值分别为 7.0 nM 和 8.4 nM。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 表现出很高的选择性 (EC50: 1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有潜力进行非酒精性脂肪性肝炎的研究。
T63514	PPARγ agonist 1
	PPARγ agonist 1 是 PPARγ 的有效激动剂，能够高效的激活 hPPARγ ，并不引起完全激动，进而能够避免不良反应。PPARγ agonist 1 对代谢紊乱相关心血管疾病表现出研究潜力。
TQ0107	Pemafibrate (R)-K-13675	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Pemafibrate ((R)-K-13675) 是一种高度特异性的 PPARα 激动剂 (EC50: 1 nM)。
T6524	GW0742 GW610742,[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	GW0742 是一种有效且特异性的 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50值分别为 1、1.1 和 2 μM。
TMIH-0422	Pemafibrate-d7
	Pemafibrate-d7 是 Pemafibrate 的氘代化合物。Pemafibrate 的 CAS 号为 848259-27-8。Pemafibrate 是一种高度特异性的 PPARα 激动剂 (EC50: 1 nM)。
T15243	Ertiprotafib PTP 112	Phosphatase; PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Ertiprotafib is a PTP1B, IkB kinase β (IKK-β), and a dual PPARα and PPARβ agonist inhibitor ( IC50s: 1.6 μM for PTP1B, 400 nM for IKK-β, an EC50 of ~1 μM for PPARα/PPARβ).
T36076	Ciprofibrate impurity A
	Ciprofibrate impurity A is an impurity of Ciprofibrate. Ciprofibrate is a PPARα agonist[1]. [1]. Passilly, P., et al., Phosphorylation of peroxisome proliferator-activated receptor alpha in rat Fao cells and stimulation by ciprofibrate. Biochem Pharmacol, 1999. 58(6): p. 1001-8.
T35800	MD001
	MD001 is a dual agonist of peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα) and PPARγ.1 It binds to PPARα and PPARγ (Kds = 9.55 and 0.14 μM, respectively) but does not bind to PPARβ/δ at concentrations up to 500 μM. It increases transcriptional activity of PPARα and PPARγ in a cell-based luciferase reporter assay when used at a concentration of 10 μM. MD001 (10 μM) increases expression of PPARα, PPARγ, and retinoid X receptor (RXR), as well as PPARα and PPARγ target genes, in HepG2 cells. It...
T37414	CAY10771
	CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Ch...
T35799	MBX-8025 (sodium salt)
	MBX-8025 is an agonist of peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1 It is greater than 750- and 2,500-fold selective for PPARδ over PPARα and PPARγ. MBX-8025 (10 mg/kg per day for eight weeks) reduces increases in fasting blood glucose and serum insulin levels, and decreases insulin resistance in Alms1 mutant (foz/foz) mice fed an atherogenic diet as a model of diet-induced obesity, type 2 diabetes, and non-alcoholic steatohepatitis (NASH).2 It also decreases serum alanine transamin...
T21812	LT175
	LT175 是一种双重PPARα/γ配体，具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。LT175是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。
T35816	ZLY032
	ZLY032 is a dual agonist of free fatty acid receptor 1 (FFAR1/GPR40; EC50= 68 nM in a FLIPR assay) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ; EC50= 102 nM in a reporter assay).1It is selective for FFAR1 and PPARδ over PPARα and PPARγ (EC50s = >10 μM for both). ZLY032 (40 mg/kg, twice per day) reduces blood glucose levels in an oral glucose tolerance test and decreases plasma total cholesterol and triglyceride levels in theob/obmouse model of metabolic disease.2It reduces hepatic st...
T14216	AMG 837	Others	Others
	AMG 837 was found to be a partial agonist on GPR40 with maximal activity 85% of that shown by DHA under our standard assay conditions. Overall, AMG 837 was both highly potent and selective in vitro. AMG 837 is a potent GPR40 agonist(EC50=13 nM) with a sup
T83765	Dendrogenin A DDA
	Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2...

化合物

PPARα agonist 1

Cat.No: T62266

PPARα/γ agonist 1

Cat.No: T60535

PPARα/δ agonist 1

Cat.No: T62968

PPARγ agonist 1

Cat.No: T63514

Cat.No: TQ0107

Synonym: (R)-K-13675

Target: PPAR

Cat.No: T6524

Synonym: GW610742,[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸

Target: PPAR

Cat.No: TMIH-0422

Cat.No: T15243

Synonym: PTP 112

Target: Phosphatase, PPAR

Ciprofibrate impurity A

Cat.No: T36076

Cat.No: T35800

Cat.No: T37414

MBX-8025 (sodium salt)

Cat.No: T35799

Cat.No: T21812

Cat.No: T35816

Cat.No: T14216

Target: Others

Cat.No: T83765

Synonym: DDA

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T75690	Wistin
	Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到，是 PPARα和 PPARγ的激动剂。

天然产物

Cat.No: T75690

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