Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T13925 |
THS-044
N-[2-Nitro-4-(Trifluoromethyl)phenyl]morpholin-4-Amine,N-Morpholino-2-nitro-4-(trifluoromethyl)aniline |
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
THS-044 (N-[2-Nitro-4-(Trifluoromethyl)phenyl]morpholin-4-Amine) 的结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态,kd 为 2 μM,并在内源性和临床环境中调节 HIF2 活性。 | |||
T61822 |
M1002
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HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂,可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象, 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。 | |||
T12675L |
PT2399
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。 | |||
T60539 | KG-548 | ||
KG-548 是一种ARNT/TACC3干扰剂以及HIF-1α抑制剂。KG-548 通过 ARNT 的 PAS-B 结构域与 TACC3 竞争性结合,直接干扰ARNT/TACC3复合物的形成。ARNT 是芳基烃受体核转运蛋白,也称为 HIF-β。 | |||
T60691 |
AChE/BChE/BACE-1-IN-2
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AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂,对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。 |