Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T63422 |
HDAC-IN-45
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HDAC-IN -45 是小分子 HDAC 抑制剂,能够与 Y303 残基形成氢键,表现出抗癌作用。HDAC-IN-45 能够明显抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 亚型,他们的 IC50值分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。 | |||
T3661 |
Citarinostat
ACY241,HDAC-IN-2 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Citarinostat (ACY241) 是一种强效、选择性和口服组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50分别为 35、45、46、2.6 和 137 nM。 | |||
T62545 |
HDAC-IN-43
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HDAC-IN-43 是一种强效的 HDAC 1/3/6 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 3 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 82 nM、45 nM 和 24 nM。HDAC-IN-43 是一种弱的 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 3.6 μM 和 3.7 μM。HDAC-IN-43 具有广谱的抗增殖效果。 | |||
T63664 |
CDK/HDAC-IN-2
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CDK/HDAC-IN-2 是有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK/HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK/HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果,显示出显著的抗肿瘤作用。 | |||
T79674 |
HDAC-IN-64
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HDAC-IN-64 (Compound 13) 为HDAC抑制剂,对HDAC4/6的IC50值为24 nM及85 nM。其对前列腺癌(PCA)细胞表现出抗增殖与抗迁移效果,并能抑制LNCaP和RWPE-1细胞的生长,GI50值分别达到0.32 μM与1.1 μM。 | |||
T83898 |
S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine
SFN-Cys,D,L-Sulforaphane-L-cysteine |
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S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine (SFN-Cys) 是一种异硫氰酸酯衍生物及第一类和第二类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂和抗癌剂硫代硫酸烯醇醚的活性代谢产物。它通过巯基乙酸途径酶从硫代硫酸烯醇醚经DL-硫代硫酸烯醇醚谷胱甘肽和硫代硫酸烯醇醚半胱氨酸甘肽中间体形成。SFN-Cys (20 µM) 通过创伤愈合和腔室分析实验,分别减少了U87MG和U373 MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。在45 µM的浓度下,它降低了对紫杉醇耐药的A549肺癌细胞(A549/T)中的α-微管蛋白、βIII-微管蛋白、司他敏1和X连锁抑制剂的凋亡(XIAP)的水平,并减少了细胞密度。使用30 µM浓度的SFN-Cys诱导U87MG和U373 MG细胞凋亡和G2/M期细胞周期停滞。 |