Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T79003 | HDAC ligand-1 | HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HDACligand-1为HDAC配体,适用于PROTAC HDAC降解剂的制备。 | |||
T77922 |
HDAC6 degrader-1
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PROTACs | PROTAC |
HDAC6Degrader-1是一种PROTAC,融合了作为HDAC6结合剂的Nexturastat A(Nex A)选择性抑制剂,连接肽及E3泛素连接酶配体。该化合物显著促进HDAC6降解,具备对其他HDAC亚型的高选择性,并有效抑制细胞增殖。 | |||
T9644 |
Triciferol
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Triciferol 作为具有结合了 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂活性的多重配体发挥作用。Triciferol 直接与 VDR 结合 (IC50=87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。Triciferol 在体外癌细胞模型中也表现出有效的抗增殖和细胞毒性活性。 | |||
T83947 |
HDAC4 CHDI Degrader 11
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HDAC4 CHDI Degrader 11是一种高效且选择性的HDAC4降解剂(PROTAC),其在Jurkat E6-1细胞和Jurkat细胞中的DC50值分别为4 nM和6 nM。该化合物由类IIa HDAC抑制剂三氟甲基噁二唑通过连接体与Von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的配体连接而成。在亨廷顿病小鼠细胞模型中,HDAC4 CHDI Degrader 11能强效地降解HDAC4(DC50= 1nM)。在神经母细胞瘤细胞系中,可与P-糖蛋白抑制剂Elacridar联用以实现更有效的降解。 |