Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T63274 |
FLT3/ITD-IN-2
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FLT3/ITD-IN-2 是 FLT3-ITD 的有效抑制剂,能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3(IC50: 0.4 nM)和 FLT3-ITD(IC50: 1.0 nM)。FLT3/ITD-IN-2 能够有效的抑制 FLT3 的磷酸化,能够有效的抑制急性髓系白血病细胞的增殖。 | |||
T63629 |
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 是 PDGFRα (IC50>20 μM) 和 FLT3 (IC50: 0.004 μM) 的有效抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。 | |||
T81421 |
Pomalidomide-C5-Dovitinib
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PROTACs | PROTAC |
Pomalidomide-C5-Dovitinib(compound 2)是链接Pomalidomide与Dovitinib的PROTAC,且与CRBN结合。该化合物在FLT3-ITD+ AML细胞中表现出增强的抗增殖能力,通过泛素-蛋白酶体依赖性途径促进FLT3-ITD和KIT蛋白的降解,并彻底抑制其下游信号传导,显示出研究FLT3-ITD+急性髓系白血病的潜力。 | |||
T60760 |
HDAC10-IN-2
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HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。HDAC10-IN-2是HDAC10的高选择性抑制剂 (IC50 = 20 nM)。 | |||
T78145 |
HDAC10-IN-2 hydrochloride
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Autophagy | Autophagy |
HDAC10-IN-2 hydrochloride(化合物10c)是一种对HDAC10具有高效性和高选择性的抑制剂,IC50值为20 nM。该化合物能够调控FLT3-ITD阳性急性髓系白血病细胞的自噬过程。 | |||
T62417 |
MELK-8a
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MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的、选择性的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂 (IC50: 2 nM)。MELK-8a 也能够抑制 Flt3 (ITD) (IC50: 0.18 μM)、Haspin (IC50: 0.19 μM)、PDGFRα (IC50: 0.42 μM)。其中 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中具有重要作用。 | |||
T68389 | LY2457546 | ||
LY2457546 is a potent and orally bioavailable inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenic and tumorigenic signalling. LY2457546 demonstrates potent activity against targets that include VEGFR2 (KDR), PDGFRβ, FLT-3, Tie-2 and members of the Eph family of receptors. In vivo, LY2457546 inhibited VEGF-driven autophosphorylation of lung KDR in the mouse and rat in a dose and concentration dependent manner. LY2457546 was well tolerated and exhibited efficacy in a 13762 synge... |