Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T83779 |
EP4 Antagonist 14
Prostaglandin E2 Receptor 4 Antagonist 14,PGE2 Receptor 4 Antagonist 14 |
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EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2(PGE2)受体亚型EP4的拮抗剂,其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募(IC50 = 0.9 nM)。EP4 antagonist 14(10 µM)能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达,这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1(Mrc1)、几丁质酶样蛋白3(Chil3)、趋化因子(C-X-C)基序配体1(Cxcl1)、表达在髓样细胞上的触发受体2(Trem2)和精氨酸酶-1(Arg1)。在体内,EP4 antagonist 14(每天30 mg/kg),结合抗PD-1抗体,能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。 | |||
T5482 |
TG4-155
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Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
TG4-155 是一种脑渗透性 EP2 拮抗剂,对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。它作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1、EP3、EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。 |