Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T63265 |
EGFR-IN-36
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EGFR-IN-36 是 EGFR 的有效抑制剂,能够作用于 EGFR (WT) (IC50: 19.09 nM)、HER2 (WT) (IC50: 120.01 nM)、HER2 (A775_G776insYVMA) (IC50: 2.35 nM)。EGFR-IN-36 表现出研究野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤的潜力。 | |||
T16369 |
O-Desmethyl gefitinib
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的,是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中,它抑制 EGFR,IC50为 36 nM。 | |||
TMIH-0402 |
O-Desmethyl Gefitinib-d8
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O-Desmethyl Gefitinib-d8 是 O-Desmethyl Gefitinib 的氘代化合物。O-Desmethyl Gefitinib 的 CAS 号为 847949-49-9。O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的,是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中,它抑制EGFR,IC50为 36 nM。 | |||
T83890 |
Flavokawain 1i
Flavokavain 1i |
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Flavokawain 1i是chalcones的派生物,包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C,具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下,Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%,同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平,并提高Hsp70蛋白水平,这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。 | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |