Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T16807 |
Rucaparib monocamsylate
瑞卡帕布樟脑磺酸盐,Rucaparib Camsylate |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂,对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。 | |||
T4463 |
Rucaparib
AG-14447,PF-01367338,瑞卡帕布,AG014699 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Rucaparib (PF-01367338) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。 | |||
T6127 |
Rucaparib Phosphate
AG-014699 phosphate,PF-01367338,芦卡帕利,AG-014699,瑞卡帕布磷酸盐,PF-01367338 phosphate |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂,对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。 | |||
T10936 |
D-I03
DI03 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。 | |||
T61469 | RAD51-IN-8 | ||
RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种RAD51-BRCA2抑制剂,可在微摩尔范围内抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50值为19 μM。 | |||
T36703 |
CAY10760
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CAY10760 is an inhibitor of the protein-protein interaction between RAD51 recombinase and BRCA2 (EC50= 19 μM in a cell-free competitive ELISA).1It decreases homologous recombination by 54% in wild-typeBRCA2-expressing BxPC-3 pancreatic cancer cells when used at a concentration of 20 μM. CAY10760 (20 μM) decreases proliferation of BxPC-3, as well as mutantBRCA2-expressing Capan-1, cancer cells when used alone or in combination with the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor olaparib . 1.Bag... | |||
T41211 | CAM 833 | ||
CAM 833 是一种有效的正位抑制剂,对 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用具有抑制作用,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 抑制 RAD51 的寡聚,促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。 | |||
T63717 | CAM833 | ||
CAM833 是有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,也能够抑制 RAD51 的寡聚,能够作用于 ChimRAD51 蛋白 (Kd: 366 nM)。 | |||
T79593 | PARP1-IN-14 | PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂,IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 及Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞线展现出显著的抗增殖效应,IC50低至0.3 nM以下。 | |||
T83854 |
BRC4wt TFA
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BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽,并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时,BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度,并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率,同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡,但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。 | |||
T71757 | SC-10914 | ||
SC10914 is a highly potent PARP inhibitor (PARP1 IC50 = 7.87 nM) with potent anti-proliferative activity against human BRCA deficient tumor cells (MDA-MB-436, BRCA1 deficient, IC50 = 4.03 nM, Capan-1 BRCA2 deficient, IC50 = 11.66 nM) and PTEN deficient tumor cells (HGC-27,PTEN deficient, IC50 = 0.35 μM). SC10914 showed potent anti-tumor activity in BRCA1/2 mutant tumor models and better pharmacokinetics profile has the potential to be selected as the clinical candidate for the treatment of treat... |