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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T72763 AChE/BuChE-IN-1

AChE/BuChE-IN-1,一种白杨素衍生物,具备对丁酰胆碱酯酶(BuChE)的选择性抑制作用,其IC50值为0.48μM。对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制IC50值为7.16μM。该化合物强效清除·OH,IC50仅为0.1674μM,能够抑制活性氧(ROS)、阻止Aβ1-42的聚集(自发、Cu2+诱导及AChE诱导)。AChE/BuChE-IN-1展现出高血脑屏障(BBB)渗透性、优良的生物利用度和低细胞毒性,是阿尔茨海默病(AD)研究领域的有力候选。
T78679 AChE/BuChE/MAO-B-IN-2

AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种针对AChE, BuChE和huMAO-B的化合物,其IC50值分别为5.3 μM, 12.4 μM和1.9 μM。该化合物能有效穿透血脑屏障 (BBB),在体外展现出高通透性。它对于阿尔茨海默氏病 (AD) 中脑内AChEBuChE的过量表达具有显著的抑制效应,因而被用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究领域。
T60837 AChE/BuChE-IN-2

AChE/BuChE-IN-2 (Compound 5f) 具有血脑屏障通透性,它是口服有效的 AChEBuChE 抑制剂,IC50值分别为 0.72 μM 和 0.16 μM。AChE/BuChE-IN-2 抑制显示出对自诱导的β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集的有效抑制,IC50为 62.52 μM,并且与 AChE 具有非竞争性抑制作用。
T79501 PD10

PD10为同时针对AChEBuChE的抑制剂,在人脑AChE (hAChE IC50: 0.56 μM)、电鳗AChE (eeAChE IC50: 0.59 μM)、马血清BuChE (eqBuChE IC50: 1.06 μM) 均有显著抑制效果,适用于阿尔茨海默病相关研究。
T79502 PD24

PD24是AChEBuChE的抑制剂,表现出一定的抑制效力(hAChE IC50: 1.72 μM;eeAChE IC50: 1.76 μM;eqBuChE IC50: 2.64 μM)。该化合物还具备抗氧化性能,能有效抑制DPPH自由基(IC50: 28.72 μM)。因此,PD24适用于阿尔茨海默病相关的研究。
T61178 Aβ-IN-5

Aβ-IN-5 (Compound e12) is an orally active Aβ aggregation inhibitor that also inhibits AChE and BuChE with IC50 values of 21.29 μM and 1.32 μM, respectively. Furthermore, Aβ-IN-5 exhibits remarkable neuroprotective effects along with low neurotoxicity [1].
T79503 PD25

PD25为一种同时针对AChEBuChE的抑制剂,表现出hAChE IC50为1.58 μM,eeAChE IC50为1.63 μM,以及eqBuChE IC50为2.39 μM的活性。此外,PD25展示出抗氧化活性,对DPPH的IC50为29.55 μM。该化合物适用于阿尔茨海默病研究领域。
T60940 ChE/Aβ1-42-IN-1

ChE/Aβ1-42-IN-1 (compound 28) 是一种有效的ChE 和Aβ1-42聚集抑制剂,具有良好的血脑屏障通透性。ChE/Aβ1-42-IN-1AChEBuChE 和 Aβ1-42聚集的IC50值分别为 0.062、0.767和1.227 μM。ChE/Aβ1-42-IN-1 是一种有效的多靶点抗阿尔茨海默病剂。
T79299 hAChE-IN-3

Monoamine Oxidase Neuroscience
hAChE-IN-3(compounds 5c)是一种穿透血脑屏障的有效AChEBuChE、MAO-B-IN-1和BACE-1抑制剂,IC50值依次为0.44、0.08、5.15和0.38μM。该化合物展现出抗氧化特性和金属离子螯合作用,能结合外周阴离子位点,干预Amyloid-β(Aβ)的聚集,减轻与阿尔兹海默症相关的神经退行性变化,适用于阿尔兹海默症的研究。

化合物

AChE/BuChE-IN-1
Cat.No: T72763
Synonym:
Target:
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2
Cat.No: T78679
Synonym:
Target:
AChE/BuChE-IN-2
Cat.No: T60837
Synonym:
Target:
PD10
Cat.No: T79501
Synonym:
Target:
PD24
Cat.No: T79502
Synonym:
Target:
Aβ-IN-5
Cat.No: T61178
Synonym:
Target:
PD25
Cat.No: T79503
Synonym:
Target:
ChE/Aβ1-42-IN-1
Cat.No: T60940
Synonym:
Target:
hAChE-IN-3
Cat.No: T79299
Synonym:
Target: Monoamine Oxidase
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T79963 Feralolide

Feralolide是从芦荟树脂的甲醇提取物中分离出的一种二氢异香豆素。其作为AChEBuChE的双抑制剂,具有IC50s分别为55 μg/mL和52 μg/mL。该化合物还表现出抗氧化活性,能够抑制2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。在认知障碍如阿尔茨海默病的研究中,Feralolide可能应用于恢复和增强记忆功能。

天然产物

Feralolide
Cat.No: T79963
Synonym:
Target:
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