Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T14073 |
A-485
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。 | |||
T41180 |
JQAD1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂(PROTAC;DC50≤31.6nM);其包含 EP300抑制剂A485,通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。 |