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YM158 free base

产品编号 T10501 CAS 179102-65-9

别名: YM-57158

YM158 free base is a potent and selective antagonist of TXA2 and LTD4 receptor (pA2s: about 8.81 and 8.87).

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YM158 free base, CAS 179102-65-9

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	待询		10-14周

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参考文献

产品描述	YM158 free base is a potent and selective antagonist of TXA2 and LTD4 receptor (pA2s: about 8.81 and 8.87).
靶点活性	LTD4:8.87（pA2）, TXA2 receptor:8.81 (pA2)
体外活性	YM158 exhibits competitive dual antagonism of LTD4 and TXA2 receptor-mediated contraction of isolated guinea pig tracheae (pA2s: about 8.87 and 8.81). Its antagonistic activity for the LTD4 receptor is approximately 6.5 times less potent than that of Montelukast, and that for the TXA2 receptor is 2.5 times more potent than that of Seratrodast. YM158 also inhibits PGD2- and PGF2α -induced tracheal contractions. YM158 antagonizes the stable TXA2 analog U46619-induced aggregation of both guinea pig and human platelets and inhibits the LTD4-induced contraction of guinea pig ileum. YM158 produces a concentration-dependent inhibition of guinea pig ileum contraction induced by 1 nM LTD4 (IC50: 0.58 nM) [1].
体内活性	Because the inhibitory effects of YM158 on an increase in the airway resistance induced by LTD4 or U46619 are shown to be dose-dependent when p.o. administered 1 h before LTD4 or U46619 injection, with ED50 values of 8.6 and 14 mg/kg, respectively, the antagonistic activities of p.o. YM158 for LTD4 and TXA2 receptors are exhibited at the same dose range. Oral YM158 shows significant effects, approximately the same as the combination of Pranlukast and Daltroban on antigen-induced response under various conditions; namely, where LTD4 is predominant, TXA2 is predominant. In groups not treated with Indomethacin, administration of Daltroban (10 mg/kg), a combination of Pranlukast (30 mg/kg) and Daltroban (10 mg/kg), or YM158 (30 mg/kg) significantly prolongs the onset time for asthmatic response and significantly suppresses symptoms [2].

别名	YM-57158
分子量	681.22
分子式	C32H33ClN6O5S2
CAS No.	179102-65-9

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Arakida Y, et al. In vitro pharmacologic profile of YM158, a new dual antagonist for LTD 2. Arakida Y, et al. Effects of lipid mediator antagonists on predominant mediator-controlled asthmatic reactions in passively sensitized guinea pigs. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1285-91.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% +