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Tiotidine

产品编号 T13163 CAS 69014-14-8

别名: ICI 125211

Tiotidine is a selective histamine H2-receptor antagonist (pA2=7.3-7.8 for guinea-pig right atrium).

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Tiotidine, CAS 69014-14-8

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 591	5日内发货
5 mg	￥ 997	6-8周
10 mg	￥ 1,660	6-8周
100 mg	￥ 7,240	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	6-8周

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生物活性

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参考文献

产品描述	Tiotidine is a selective histamine H2-receptor antagonist (pA2=7.3-7.8 for guinea-pig right atrium).
靶点活性	H3 receptor:4.8(pA2), H2 receptor:7.3-7.8 (pA2), H1 receptor:4.5(pA2)
体外活性	Tiotidine abolishes H2-mediated increases in contractile force leaving H2-mediated negative inotropic responses unopposed. The actions of histamine at the A-V node, manifested by lengthening of the P-R interval and A-V block, are attenuated by 2.5 x 10(-7) M Tiotidine[2].Tiotidine competitively antagonizes the positive chronotropic action of histamine with an apparent dissociation constant of 30 μM (23-38 μM). . Tiotidine actually behaves as an inverse agonist in U-937 cells, diminishing basal cAMP levels[3].

别名	ICI 125211
分子量	312.42
分子式	C10H16N8S2
CAS No.	69014-14-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Barth H, et al. Structural requirements of imidazole compounds to be inhibitors or activators of histaminemethyltransferase: investigation of histamine analogues and H2-receptor antagonists. 2. Trzeciakowski JP, et al. The cardiac pharmacology of tiotidine (LCL 125, 211): a new histamine H2-receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1980 Sep;214(3):629-34. 3. Monczor F, et al. Tiotidine, a histamine H2 receptor inverse agonist that binds with high affinity to an inactive G-protein-coupled form of the receptor. Experimental support for the cubic ternary complex model. Mol Pharmacol. 2003 Aug;64(2):512-20.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +