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Tarafenacin D-tartrate

Tarafenacin D-tartrate

产品编号 T16989   CAS 1159101-48-0
别名: SVT-40776 D-tartrate

Tarafenacin D-tartrate is a highly selective M3 muscarinic receptor antagonist (Ki= 0.19 nM), ~200 fold selectivity over the M2 receptor.

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Tarafenacin D-tartrate Chemical Structure
Tarafenacin D-tartrate, CAS 1159101-48-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 977 现货
5 mg ¥ 1,650 5日内发货
25 mg ¥ 5,340 6-8周
50 mg ¥ 6,940 6-8周
100 mg ¥ 11,700 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,890 5日内发货
其他形式的 Tarafenacin D-tartrate:
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产品目录号及名称: Tarafenacin D-tartrate (T16989)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tarafenacin D-tartrate is a highly selective M3 muscarinic receptor antagonist (Ki= 0.19 nM), ~200 fold selectivity over the M2 receptor.
体外活性 Tarafenacin D-tartrate is highly selective for M(3) over M(2) receptors (Ki = 0.19 nmol.L(-1) for M(3) receptor affinity). Tarafenacin D-tartrate was the most potent in inhibiting carbachol-induced bladder contractions of the anticholinergic agents tested, without affecting atrial contractions over the same range of concentrations. Tarafenacin D-tartrate exhibited the highest urinary versus cardiac selectivity (199-fold). Tarafenacin D-tartrate has a much higher binding affinity (K(d) = 0.4 nM) to M5 mAChR than that of solifenacin (K(d) = 31 nM) with the same receptor. The calculated binding free energy change (-2.3 ± 0.3 kcal/mol) from solifenacin to Tarafenacin D-tartrate is in good agreement with the experimentally derived binding free energy change (-2.58 kcal/mol), suggesting that our modeled M5 mAChR structure and its complexes with the antagonists are reliable [1][2].
体内活性 Tarafenacin D-tartrate inhibited 25% of spontaneous bladder contractions at a very low dose (6.97 microg.kg(-1) i.v) in the guinea pig in vivo model, without affecting arterial blood pressure [1].
别名 SVT-40776 D-tartrate
分子量 558.48
分子式 C25H26F4N2O8
CAS No. 1159101-48-0

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (179.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7906 mL 8.9529 mL 17.9057 mL 44.7644 mL
5 mM 0.3581 mL 1.7906 mL 3.5811 mL 8.9529 mL
10 mM 0.1791 mL 0.8953 mL 1.7906 mL 4.4764 mL
20 mM 0.0895 mL 0.4476 mL 0.8953 mL 2.2382 mL
50 mM 0.0358 mL 0.1791 mL 0.3581 mL 0.8953 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0895 mL 0.1791 mL 0.4476 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Salcedo C, et al. In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. Br J Pharmacol. 2009 Mar;156(5):807-17. 2. Huang X, et al. Microscopic binding of M5 muscarinic acetylcholine receptor with antagonists by homology modeling, molecular docking, and molecular dynamics simulation. J Phys Chem B. 2012 Jan 12;116(1):532-41.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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