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TPA-023B

产品编号 T13192 CAS 425377-76-0

TPA-023B is an orally active and high-affinity agonist of the GABAA receptor α2/α3 subtype (Kis: 0.73 nM/2 nM) partial and an antagonist α1 subtype (Ki: 1.8 nM), has non-sedating anxiolytic-like properties.

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TPA-023B, CAS 425377-76-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 2,890	5日内发货
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	TPA-023B is an orally active and high-affinity agonist of the GABAA receptor α2/α3 subtype (Kis: 0.73 nM/2 nM) partial and an antagonist α1 subtype (Ki: 1.8 nM), has non-sedating anxiolytic-like properties.
体外活性	TPA-023B has high affinity for α5 subtype with Ki of 1.1 nM of human recombinant GABAA receptor, but over 1500-fold lower for the α4- and α6 containing subtypes (Ki > 1000 nM). In different regions of the CNS,TPA-023B also has a comparable affinity for native rat GABAA receptors (Ki of 0.32-0.99 nM in cerebellum, spinal cord and frontal cortex). TPA-023B antagonizes the ability of chlordiazepoxide to potentiate the GABA EC20-induced current in cells expressing the α1 subtype. More specifically, 3 μM chlordiazepoxide potentiates the GABA EC20 current by 105% and this effect could be reduced to 8% in the presence of 100 nM TPA-023B.
体内活性	Measured using an in vivo [3H]flumazenil binding assay,TPA-023B gives dose- and time-dependent occupancy of rat brain GABAA receptors, with 50% occupancy corresponding to a respective dose and plasma drug concentration of 0.09 mg/kg and 19 ng/mL. TPA-023B is anxiolytic in rodent and primate (squirrel monkey) models of anxiety (elevated plus maze, fear-potentiated startle,up to doses (10 mg/kg) corresponding to occupancy of greater than 99%.

分子量	391.37
分子式	C21H15F2N5O
CAS No.	425377-76-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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质量

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参考文献

1. Atack JR, et al. Preclinical and clinical pharmacology of TPA023B, a GABAA receptor α2/α3 subtype-selective partial agonist. J Psychopharmacol. 2011 Mar;25(3):329-44.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +