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SR 146131

SR 146131

产品编号 T16935   CAS 221671-61-0

SR 146131 is a potent and selective agonist of the nonpeptide receptor.

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SR 146131 Chemical Structure
SR 146131, CAS 221671-61-0
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产品目录号及名称: SR 146131 (T16935)
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生物活性
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参考文献
产品描述 SR 146131 is a potent and selective agonist of the nonpeptide receptor.
体外活性 SR 146131 is a potent CCK1 agonist on several intracellular events linked to CCK1 receptor activation in various cell types: on [Ca2+]i release and IP1 formation, SR 146131 appears as a full CCK1 receptor agonist in the 3T3-hCCK1 cells, but a partial CCK1receptor agonist on MAPK activation and early gene expression in this cell line. SR 146131 inhibits the binding of [125I]-BH-CCK-8S to CCK1sites on 3T3-hCCK1 cell membranes (IC50: 0.56 ± 0.10 nM). SR 146131 also inhibits the binding of radiolabeled CCK to CCK2sites in CHO-hCCK2 membranes (IC50: 162 ± 27 nM) at much higher concentrations. SR 146131 also acts as a partial agonist in the two neuroblastoma cell lines [1].
体内活性 SR 146131( p.o., in mice ) fully inhibits gastric and gallbladder emptying (ED50: 66 and 2.7 μg/kg). SR 146131 (10 mg/kg p.o.) also increases the number of Fos-positive cells in the hypothalamic paraventricular nucleus of rats. SR 146131 dose-dependently decreases food intake in fasted rats (from 0.1 mg/kg p.o.), in nonfasted rats in which food intake has been highly stimulated by the administration of neuropeptide Y (1–36) (from 0.3 mg/kg p.o.), in fasted gerbils (from 0.1 mg/kg p.o.), and in marmosets maintained on a restricted diet (from 3 mg/kg p.o.). Locomotor activity of mice is reduced by orally administered SR 146131 (from 0.3 mg/kg p.o.) [1].
分子量 610.16
分子式 C32H36ClN3O5S
CAS No. 221671-61-0

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1. Bignon E, et al. SR146131: a new potent, orally active, and selective nonpeptide cholecystokinin subtype 1 receptor agonist. I. In vitro studies. J Pharmacol Exp Ther. 1999 May;289(2):742-51. 2. Bignon E, et al. SR146131: a new potent, orally active, and selective nonpeptide cholecystokinin subtype 1 receptor agonist. II. In vivo pharmacological characterization. J Pharmacol Exp Ther. 1999 May;289(2):752-61.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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SR 146131 221671-61-0 Others SR-146131 SR146131 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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