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SCH 546738

SCH 546738

产品编号 T16863   CAS 906805-42-3

SCH 546738 is an effective and non-competitive CXCR3 antagonist. SCH 546738 bindings to the human CXCR3 receptor is determined (Ki: 0.4 nM) in multiple experiments.

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SCH 546738 Chemical Structure
SCH 546738, CAS 906805-42-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,970 5日内发货
5 mg ¥ 2,660 5日内发货
25 mg ¥ 8,700 6-8周
50 mg ¥ 11,300 6-8周
100 mg ¥ 17,200 6-8周
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产品目录号及名称: SCH 546738 (T16863)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SCH 546738 is an effective and non-competitive CXCR3 antagonist. SCH 546738 bindings to the human CXCR3 receptor is determined (Ki: 0.4 nM) in multiple experiments.
靶点活性 CXCR3 (human):0.4 nM (ki)
体外活性 SCH 546738 effectively and specifically inhibits CXCR3-mediated chemotaxis in human activated T cells (IC90: 10 nM). SCH 546738 displaces radiolabeled CXCL10 and CXCL11 from human CXCR3 (IC50: ranging from 0.8 to 2.2 nM) in a non-competitive manner. Competition of human CXCL10 and CXCL11 binding to human CXCR3 by SCH 546738 is determined at various concentrations of [125I]hCXCL10 and [125I]hCXCL11 around the Kd (50-100 pM) for the receptor [1].
体内活性 SCH 546738 is a selective and effective CXCR3 antagonist with a good PK for in vivo studies. SCH 546738 has a favorable pharmacokinetic profile in rodents, the plasma concentrations of SCH 546738 in Lewis rat, and C57BL/6 mouse over 24 hr post-dose. SCH 546738 has strong cross-species activities with IC50 of 1.3 nM, 6.4 nM, 5.9 nM, and 4.2 nM in inhibiting the binding of [125I]hCXCL10 to CXCR3 of monkey, dog, mouse and rat origin, respectively [1].
分子量 492.44
分子式 C23H31Cl2N7O
CAS No. 906805-42-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.5 mg/mL (9.14 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0307 mL 10.1535 mL 20.307 mL 50.7676 mL
5 mM 0.4061 mL 2.0307 mL 4.0614 mL 10.1535 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jenh CH, et al. A selective and potent CXCR3 antagonist SCH 546738 attenuates the development of autoimmune diseases and delays graft rejection. BMC Immunol. 2012 Jan 10;13:2. 2. Zhang X, et al. CXC chemokine receptor 3 promotes steatohepatitis in mice through mediating inflammatory cytokines, macrophages and autophagy. J Hepatol. 2016 Jan;64(1):160-70. 3. Yue C, et al. STAT3 in CD8

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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