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SB-568849

SB-568849

产品编号 T16852   CAS 395679-53-5

SB-568849 is a melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist (pKi: 7.7).

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SB-568849 Chemical Structure
SB-568849, CAS 395679-53-5
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 11,700 6-8周
50 mg ¥ 15,300 6-8周
100 mg ¥ 19,500 6-8周
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产品目录号及名称: SB-568849 (T16852)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
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参考文献
产品描述 SB-568849 is a melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist (pKi: 7.7).
体外活性 SB-568849 is a selective SLC-1 antagonist (pKi: 7.7) as determined in radioligand binding displacement assays. Coincubation of tissue with SB-568849 (1 μM) for 45 min fully inhibits the MCH induced increase in corticotropin-releasing factor (CRF) release to basal levels without causing any effect on its own [2].
体内活性 SB-568849 has good receptor affinity and selectivity. SB-568849 displays >30-fold selectivity over a wide range of monoamine receptors and is an antagonist in the FLIPR assay with a pKb of 7.7. SB-568849 retains affinity, demonstrates greater in vivo stability (CLb=16 mL/min/kg), and shows an acceptable brain-blood ratio of 1 [3].
分子量 500.55
分子式 C28H31F3N2O3
CAS No. 395679-53-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Witty DR, et al. Discovery of potent and stable conformationally constrained analogues of the MCH R1 antagonist SB-568849. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4872-8. 2. Kennedy AR, et al. Effect of direct injection of melanin-concentrating hormone into the paraventricular nucleus: further evidence for a stimulatory role in the adrenal axis via SLC-1. J Neuroendocrinol. 2003 Mar;15(3):268-72. 3. Witty DR, et al. SAR of biphenyl carboxamide ligands of the human melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH R1): discovery of antagonist SB-568849. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4865-71.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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SB-568849 395679-53-5 Others SB568849 SB 568849 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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