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Rispenzepine

Rispenzepine

产品编号 T16758   CAS 96449-05-7

Rispenzepine 是一种新型的毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)的拮抗剂,选择性地靶向M1 和 M3 受体亚型,可用于治疗免疫系统疾病、感染、呼吸系统疾病。

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Rispenzepine Chemical Structure
Rispenzepine, CAS 96449-05-7
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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产品目录号及名称: Rispenzepine (T16758)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Rispenzepine is a novel antagonist of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), selectively targeting the M1 and M3 receptor subtypes, and can be used in the treatment of immune system disorders, infections, and respiratory diseases.
体外活性 Rispenzepine almost fullly inhibits cholinergic, contractile responses at 0.3 μM (92.7±6.2% inhibition, n=6, p<0.05; pD2 value of 7.31±0.15). The M1, M1/M3, or M3 antagonists inhibit the EFS-evoked cholinergic contractile response in a concentration-dependent manner (4-DAMP > Rispenzepine > Pirenzepine), whereas Methoctramine facilitates this response at low concentrations (<3 μM). The presence of muscarinic autoreceptors in human and guinea pig trachea is investigated by comparing the effects of the muscarinic receptor antagonists Pirenzepine (M1), Methoctramine (M2), 4-DAMP (M3), and Rispenzepine (M1/M3) on cholinergic neural contractile responses evoked by electrical field stimulation (EFS) and [3H]ACh release. In ACh release studies, the M3 antagonist has no significant effect, whereas Pirenzepine, Methoctramine, and Rispenzepine significantly increase ACh release in guinea pig trachea [1].
分子量 336.39
分子式 C19H20N4O2
CAS No. 96449-05-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Patel HJ, et al. Evidence for prejunctional muscarinic autoreceptors in human and guinea pig trachea. Am J Respir Crit Care Med. 1995 Sep;152(3):872-8.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Rispenzepine 96449-05-7 Others Inhibitor inhibitor inhibit

 

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