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RO5166017

产品编号 T34373 CAS 1048346-74-2

别名: RO 5166017, RO-5166017

RO5166017 是一种具有口服活性、高效性和选择性的痕量胺相关受体 1（TAAR1）激动剂，可用于研究条件性味觉厌恶额神经障碍。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

RO5166017 Chemical Structure

RO5166017, CAS 1048346-74-2

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,090		现货
2 mg	￥ 1,580		现货
5 mg	￥ 2,480		现货
10 mg	￥ 3,980		现货
25 mg	￥ 7,790		现货
50 mg	￥ 10,700		现货
100 mg	￥ 14,300		现货

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纯度: 99.84%

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述	RO5166017 is an orally active, potent and selective trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) agonist for the study of conditioned taste aversion frontal nerve disorders.
体外活性	RO5166017 对稳定表达在HEK293细胞中的小鼠/大鼠/食蟹猴/人类TAAR1展现出高亲和力和强大的功能活性，并相对于其他目标展示出高选择性[2]。
体内活性	RO5166017 prevents stress-induced hyperthermia and blocks dopamine-dependent hyperlocomotion in cocaine-treated and dopamine transporter knockout mice, as well as NMDA antagonist-induced hyperactivity[2].Administered orally at doses of 0.01-1 mg/kg, RO5166017 dose-dependently prevents stress-induced hyperthermia in NMRI mice. At doses of 0.1-0.3 mg/kg, RO5166017 exhibits TAAR1-mediated anxiolytic-like properties[2].RO5166017 prevents cocaine-induced hyperlocomotion and inhibits cocaine-induced stereotypies in WT mice, similar to olanzapine, an effect that disappears in Taar1 mice[1].Activation of TAAR1 by RO5166017 increases glucose-dependent insulin secretion in INS1E cells and human islets, and elevates plasma levels of peptide YY (PYY) and glucagon-like peptide 1 (GLP-1) in mice[1]. Chronic treatment of diet-induced obese (DIO) mice with RO5166017 reduces food intake and body weight[1].

别名	RO 5166017, RO-5166017
分子量	219.28
分子式	C12H17N3O
CAS No.	1048346-74-2

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (91.21 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.5604 mL	22.8019 mL	45.6038 mL	114.0095 mL
	5 mM	0.9121 mL	4.5604 mL	9.1208 mL	22.8019 mL
	10 mM	0.456 mL	2.2802 mL	4.5604 mL	11.4009 mL
	20 mM	0.228 mL	1.1401 mL	2.2802 mL	5.7005 mL
	50 mM	0.0912 mL	0.456 mL	0.9121 mL	2.2802 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Justin N Siemian, et al. Trace amine-associated receptor 1 agonists RO5263397 and RO5166017 attenuate quinpirole-induced yawning but not hypothermia in rats. Behav Pharmacol. 2017 Oct;28(7):590-593. 2. Revel FG,et al. TAAR1 activation modulates monoaminergic neurotransmission, preventing hyperdopaminergic and hypoglutamatergic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 17;108(20):8485-90. 3. Cichero E, Espinoza S, Franchini S, Guariento S, Brasili L, Gainetdinov RR, Fossa P. Further insights into the pharmacology of the human trace amine-associated receptors: discovery of novel ligands for TAAR1 by a virtual screening approach. Chem Biol Drug Des. 2014 Dec;84(6):712-20. doi: 10.1111/cbdd.12367. Epub 2014 Jun 30. PubMed PMID: 24894156. 4. Leo D, Mus L, Espinoza S, Hoener MC, Sotnikova TD, Gainetdinov RR. Taar1-mediated modulation of presynaptic dopaminergic neurotransmission: role of D2 dopamine autoreceptors. Neuropharmacology. 2014 Jun;81:283-91. doi: 10.1016/j.neuropharm.2014.02.007. Epub 2014 Feb 22. PubMed PMID: 24565640.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RO5166017 1048346-74-2 Others RO 5166017 RO5166017 HCl RO-5166017 Inhibitor inhibitor inhibit

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