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PhiKan 083 hydrochloride

PhiKan 083 hydrochloride

产品编号 T16523   CAS 1050480-30-2

PhiKan 083 hydrochloride is a carbazole derivative. Which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (Kd: 167 μM). It also a relative binding affinity (Kd) of 150 μM in Ln229 cells.

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PhiKan 083 hydrochloride Chemical Structure
PhiKan 083 hydrochloride, CAS 1050480-30-2
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 4,320 35日内发货

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PhiKan 083
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参考文献
产品描述 PhiKan 083 hydrochloride is a carbazole derivative. Which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (Kd: 167 μM). It also a relative binding affinity (Kd) of 150 μM in Ln229 cells.
靶点活性 p53-Y220C:(kd)167 μM
体外活性 PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate. PhiKan 083 shows a relative binding affinity (Kd) of 150 μM for p53Y220C in Ln229 cells. PhiKan 083 (100 μM) in combination with NSC 123127 (1 μM) increases the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53wt, p53Y220C, p53G245S, p53R282W). PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) decreases the cell viability of engineered variants of Ln229 cells [2][3].
分子量 274.79
分子式 C16H19ClN2
CAS No. 1050480-30-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 2 mg/mL (7.28 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 3.6391 mL 18.1957 mL 36.3914 mL 90.9786 mL
5 mM 0.7278 mL 3.6391 mL 7.2783 mL 18.1957 mL

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1. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5. 2. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74. 3. Paulmurugan R, et al. A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells. Oncotarget. 2018 Apr 20;9(30):21495-21511.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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