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PF-592379

产品编号 T10080 CAS 710655-15-5

PF-592379 is a potent agonist of dopamine D3 receptor (EC50: 21 nM).

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PF-592379, CAS 710655-15-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述	PF-592379 is a potent agonist of dopamine D3 receptor (EC50: 21 nM).
靶点活性	D3 receptor:（EC50）21 nM
体外活性	PF-592379 appears to be a full agonist (Emax=95%) when compared with the standard Pramipexole [1]. PF-592379 is a potent and selective dopamine 3 agonist (EC50: 21 nM; Ki: 322 nM) [2]. PF-592379 selectively binds human D3 receptors with a high affinity (Ki: 215 nM). Although PF-592379 also binds to human D4 receptors (Ki: 4165 nM), it displays a 19-fold binding selectivity for human D3 over D4 receptors. PF-592379 fails to bind D1 (Ki≥10 μM), human D2 (Ki≥10 μM), or D5 (Ki≥10 μM) receptors at concentrations of up to 10 μM [3].
体内活性	In rats and dogs, PF-592379 is an oral dopamine 3 agonist. PF-592379 has low-moderate clearance relative to liver blood flow of 6.3 and 8.5 mL/min/kg in dog and 44.8 and 58.2 mL/min/kg in rats. It has high permeability in Caco-2 cells and is completely absorbed in rat and dog pharmacokinetic studies with an oral bioavailability of 28% in both rats and 61 and 87% in the dogs [1].

分子量	235.33
分子式	C13H21N3O
CAS No.	710655-15-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Attkins N, et al. Pharmacokinetics and elucidation of the rates and routes of N-glucuronidation of PF-592379, an oral dopamine 3 agonist in rat, dog, and human. Xenobiotica. 2010 Nov;40(11):730-42. 2. Wager TT, et al. Dopamine D3/D2 Receptor Antagonist PF-4363467 Attenuates Opioid Drug-Seeking Behavior without Concomitant D2 Side Effects. ACS Chem Neurosci. 2017 Jan 18;8(1):165-177. 3. Collins GT, et al. Lack of abuse potential in a highly selective dopamine D3 agonist, PF-592,379, in drug self-administration and drug discrimination in rats. Behav Pharmacol. 2012 Jun;23(3):280-91.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +